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白附子生品、炮制品的化学成分及药理作用
白附子又名玉白附子,是天南星科植物的独木莲干燥块。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用, 内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症;外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒, 故中医临床内服多以炮制品入药。据考证, 白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地, 关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根, 分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同, 应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。
1 虞白固化学的结论
1.1 禹白附其它酸
李娟等通过GC-MS联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸:辛烷酸、7-十六碳烯酸、十六烷酸、9.12-十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、10.13-二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸, 含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。
1.2 体处理
李清华和陈雪松等均从独角莲块茎中分离出β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖甙。
1.3 平等、甲基苯磺酸酯的合成
李静等采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油, 然后通过GC-MS-计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分:十三烷、2, 4, 6-三甲基辛烷、2, 6, 10, 13-四甲基十五烷、2, 6, 10, 14-四甲基十五烷、7, 9-二甲基十六烷、2, 6, 10, 14-四甲基十六烷、十七烷、三-甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1, 3-二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、2-甲基蒽、萤蒽、2, 3, 5, 6-四甲基苯酚、4-丙稀基苯酚、1, 4, 6-三甲基萘、2, 3, 6-三甲基萘、3-甲基菲、2, 7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、3-甲基苯并噻唑、N-苯基苯胺、H-苯基-2-萘胺、6-甲基-2-苯基-喹啉。
1.4 人体须氨基酸检测
孙启良等对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析, 表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸, 其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。
1.5 宏量元素类化合物k、co、mn、sn、sr、fe、co、mn、sn、sr-srfe
毛淑杰等测定了白附子中的微量元素, 显示白附子生、制中均含有15种微量元素, 其中宏量元素K、Na、Ca、Mg、P 5种, 必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr 6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低, Al、Fe、Sr含量较生品有所增加, 其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb, 但其含量均比较低。
1.6 其他
资料记载, 白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl-肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。
2 对含量测定的影响
研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化, 且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃等对白附子炮制前后化学成分做了比较, 结果显示, 炮制后, 水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大, 总氨基酸含量生品较制品高出30%, β-谷甾醇含量生品高于矾制品约16%左右, 高于姜矾制品2.5倍, 油酸含量生品和矾制品相当, 而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响, 而对脂溶性成分影响不明显。另外, 炮制后溶液的酸度明显增加, 这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故, 经测定溶液中白矾的残留量高达5.2%~7.35%。但是铝离子具有一定的毒性, 且容易在大脑中蓄积, 必须对其含量加以控制。王毅等对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定, 结果表明:生白附子的铝离子含量很低, 而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上, 说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系, 即使用同一种方法炮制, 其含量也不同。铝离子含量多少更为合适, 必须结合药效学, 毒理学优选出新工艺。
3 白附子水浸液的相互作用
3.1抗炎作用 吴连英等按文献 (中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社, 1972:167) 方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较, 研究结果表明, 白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用, 对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用, 其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用, 新老法制品比较亦无差异。
3.2镇静作用 吴连英等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较, 结果显示, 白附子水浸液口服给药未显示镇静作用, 腹腔注射则表
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