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第六讲考点五

考点五：药物在生产和过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。

药物杂质及：

1.合成原料及合成副产物引入的杂质

2.制剂中带入的杂质

3.由于结构不稳定，过程中发生氧化、水解等反应，形成新的杂质。（一般规律是分解反应使药

物失去活性）

4.这些杂质可能性，也可能有其它副作用，还可能引起的过敏。

最佳选择题

1.哪个是对乙酰氨基酚在合成中引入的毒性杂质

A.苯酚

B.对氨基酚

C.乙酰胺

D.乙酰水杨酸酐

E.苯胺

[答疑编号700774060101]

【正确答案】B

考点解析：对乙酰氨基酚是酰胺化合物，合成中的原料对氨基酚（见下结构式绿线左边），

不当，水解也可产生该毒性杂质。

多项选择题

2.对青霉素产生过敏的描述哪些是正确的

A.外源性过敏原来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；

B.内源性过敏源来自生产中的高分子聚合物

C.过敏源是使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合

D.青霉素本身是过敏原

E.过敏的抗原决定簇是青霉噻唑基

[答疑编号700774060102]

【正确答案】ABCE

考点解析：除D均是正确的。另外青霉素中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基，青霉素类都能形

成相同结构的抗原决定簇青霉噻唑此青霉类抗生间能发生交叉过敏反应。

配伍选择题

[3－4]

A.异烟酸

B.游离肼

C.N-乙酰异烟肼

D.乙酰肼

E.异烟腙

3.异烟肼分解的毒性杂质

4.造成异烟肼肝毒性的物质

[答疑编号700774060103]

【正确答案】3.B4.D

【答案解析】

3.异烟肼在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，变质

后不可再供药用。

4.异烟肼主要代谢物为N-乙酰异烟肼，进一步代谢生成乙酰肼，并生成乙酰基自

由基，将肝蛋白乙酰化，导致肝坏死。

最佳选择题

5.哪个药物受光照会造成活性降低

A.西酞普兰

B.氟伏沙明

C.艾司西酞普兰

D.盐酸帕罗西汀

E.

[答疑编号700774060104]

【正确答案】B

考点解析：五个选项都是5-羟色胺重摄取抑制剂类的抗抑郁药。其中氟伏沙明结构中有双键，反式有

活性，光照致异构化，产生药理学无效的Z（顺）异构体。氟伏沙明溶液应该隔绝阳光，防止疗效损失。

最佳选择题

6.四环素在酸性下毒性增加大是

A.发生脱水反应

B.发生差向异构化

C.发生开环反应

D.生成内酯

E.发生水解反应

[答疑编号700774060105]

【正确答案】B

考点解析：四环素类药物性质如下：（1）酸性条件下，C-6上羟基和C-5a上氢发生消除，生成无活

性脱水物；（2）酸性条件下，C-4上二甲氨基发生差向异构化，差向异构体，毒性大（毒性