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（2025）药物化学考试题库及参考答案

一、选择题

1.以下哪种药物不属于抗生素类药物？

A.青霉素

B.阿司匹林

C.链霉素

D.红霉素

答案：B

解析：青霉素、链霉素、红霉素都属于抗生素类药物。青霉素是β-内酰胺类抗生素，能抑制细菌细胞壁的合成；链霉素是氨基糖苷类抗生素，主要作用于细菌的核糖体，抑制细菌蛋白质合成；红霉素是大环内酯类抗生素，通过与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。而阿司匹林是解热镇痛药，通过抑制环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素合成，从而产生解热、镇痛和抗炎作用。

2.下列药物中，具有手性中心的是？

A.对乙酰氨基酚

B.氯苯那敏

C.咖啡因

D.阿司匹林

答案：B

解析：氯苯那敏分子中存在一个手性碳原子，有一对对映异构体。对乙酰氨基酚、咖啡因、阿司匹林分子中均不存在手性中心。对乙酰氨基酚是乙酰苯胺类解热镇痛药；咖啡因是中枢兴奋药；阿司匹林是水杨酸类解热镇痛药。

3.以下哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来发挥降压作用的？

A.硝苯地平

B.卡托普利

C.普萘洛尔

D.氢氯噻嗪

答案：B

解析：卡托普利是血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，它能抑制ACE的活性，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，发挥降压作用。硝苯地平是钙通道阻滞剂，通过阻滞钙通道，抑制细胞外钙离子内流，降低心肌收缩力和血管平滑肌张力，从而降低血压。普萘洛尔是β-受体阻滞剂，通过阻断β受体，减慢心率，降低心肌耗氧量，降低血压。氢氯噻嗪是利尿药，通过排钠利尿，减少细胞外液容量，降低外周血管阻力而降压。

二、填空题

1.巴比妥类药物的基本结构是丙二酰脲。

答案：丙二酰脲

解析：巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸即丙二酰脲，其分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构现象，在水溶液中可发生酮式-烯醇式互变，烯醇式具有弱酸性。巴比妥类药物的作用与其解离常数、脂水分配系数等有关。

2.抗精神病药物氯丙嗪主要作用于多巴胺受体。

答案：多巴胺

解析：氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药物，主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺（D?）受体而发挥抗精神病作用。此外，它还能阻断α-肾上腺素受体和M-胆碱受体，产生相应的不良反应。

3.维生素C分子中具有烯二醇结构，因此具有强还原性。

答案：烯二醇

解析：维生素C的化学结构中含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，释放出H?，所以维生素C具有酸性。同时，烯二醇结构具有强还原性，易被空气中的氧、硝酸银、三氯化铁等氧化剂氧化，生成去氢维生素C。

三、判断题

1.药物的脂水分配系数越大，药物越容易通过生物膜，因此脂水分配系数越大越好。（×）

答案：错误

解析：药物的脂水分配系数是指药物在生物非水相（如正辛醇）和水相中分配达到平衡时的浓度比值。药物要通过生物膜，需要有一定的脂溶性，以便溶解于生物膜的脂质层中，但同时也需要一定的水溶性，以利于在体液中转运。如果脂水分配系数过大，药物的水溶性太差，难以在体液中转运，反而不利于药物发挥作用。因此，药物的脂水分配系数需要在一个合适的范围内。

2.所有的糖皮质激素类药物都具有抗炎、抗过敏和抗休克等作用。（√）

答案：正确

解析：糖皮质激素类药物是一类具有强大的抗炎、抗过敏、抗休克和免疫抑制等作用的甾体激素。它们通过与细胞内的糖皮质激素受体结合，调节基因转录，影响蛋白质合成，从而发挥多种药理作用。不同的糖皮质激素类药物在作用强度、作用时间、副作用等方面可能存在差异，但都具有这些基本的药理作用。

3.前药是指本身没有药理活性，在体内经代谢转化后才具有药理活性的药物。（√）

答案：正确

解析：前药是一类经过化学结构修饰后，在体外无活性或活性较低，在体内经酶或非酶作用，释放出活性药物而发挥药理作用的化合物。前药设计可以改善药物的药代动力学性质，如提高药物的溶解度、稳定性、生物利用度，降低药物的毒副作用等。

四、解答题

1.简述药物化学结构修饰的目的。

答案：药物化学结构修饰的目的主要有以下几点：

提高药物的稳定性：某些药物在储存或使用过程中容易发生水解、氧化等反应而失效，通过化学结构修饰可以增加药物的稳定性。例如，将易水解的酯类药物制成难水解的酰胺类药物。

改善药物的吸收：药物的吸收与药物的脂水分配系数、溶解度等有关。通过结构修饰可以调整药物的这些性质，提高药物的吸收效率。如将极性较大的药物制成脂溶性的前药，增加药物的脂溶性，促进药物通过生物膜。

延长药物的作用时间：通过修饰药物的结构，改变药物的代谢速度，从而延长药物在体内的作用时间。例如，将药物制成难溶性盐或酯类，使药物缓慢释放，延长药效。

降低药物的毒副作用：某些药物