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甘草酸国外研究进展
( )
郝 飞 第三军医大学西南医院 ,重庆市 400038
中图分类号:R93 文献标识码 :A 文章编号 : 1001- 0408 (2001) 08 - 0500 - 02
甘草 ( l c rrhiza root ) 从古至今 ,广为药用。现代医药学 速下降 , 2h 后即测不到 , 而血浆甘草次酸的浓度显示 2 个峰 ,
g y y
( )
研究证明 , 甘草的主要作用成分是甘草酸 , 后者分子结构中含 小峰出现在 30min , 大峰出现在 11. 4h , MR T 为 18. 8 ±1. 0
1 分子甘草次酸和 2 分子葡萄醛酸。近年来药理和临床研究发 h , 大峰的血浆浓度曲线形状和口服后的甘草次酸相似 ,呈缓慢
现 ,甘草酸及其衍生物具有保肝、解毒、抗变态反应等多种生物 上升和下降过程。进一步用肠道无菌大鼠作模型 , 发现无论静
学作用 , 引起国内外学者的广泛关注。本文就国外相关研究进 脉注射或口服给予甘草酸 , 血中均未能测到甘草次酸。因此可
展综述如下。 以认为, 甘草酸在体内代谢成甘草次酸而发挥作用 , 而这一转
1 药代动力学研究 化过程依赖肠道正常菌群水解 ,且缓慢进行。Van Rossum 等[2 ]
研究发现 ,静脉注射的甘草酸首先在肝细胞内由溶酶体中的 -
国外学者从细胞水平到动物体内代谢以及人体内生物利 β
用度对甘草酸进行了广泛的研究 , 为临床合理用药提供了重要 D - 葡萄甘酸酶代谢成3 - 单- 葡萄甘酸甘草次酸 , 后者在肝脏中
[1 ] 能进一步代谢 , 随胆汁排入肠内 , 由肠内细菌代谢成甘草次酸,
依据。Takeda 等 为阐明甘草酸口服后的代谢情况 , 以大鼠作
为模型 , 比较口服和静脉注射给予治疗剂量的甘草酸和甘草次 再吸收入血。因此 ,临床上应用甘草酸时 ,应注意维持胆汁排泄
酸的生物作用。结果发现 ,静脉注射甘草次酸后 ,血浆浓度快速 功能正常 , 且保持肠道正常菌群平衡 , 方能充分提高甘草酸的
( ) ( ) 生物利用度。
下降 ,平均保留时间 mean remain time , MR T 为 1. 1 ±0 . 2
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