5-（N-桂皮酰基）氨基水杨酸的合成.pdfVIP

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2017-09-13 发布于安徽
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第37卷，第 5期安徽化工、4ol37 No5 2011年 10月 ANHUICHEMICAL INDUSTRY 0ct．2011 5一(N一桂皮酰基)氨基水杨酸的合成胡钟，肖幼安，何黎琴，王效山 (安徽中医学院，安徽省现代中药重点实验室，安徽合肥 230031) 摘要：目的：合成5一(N一桂皮酰基)氨基水杨酸。方法：以桂皮酸为原料，经酰氯化后与5一氨基水杨酸成酰胺修饰后合成目标物。结果与结论：合成得到了5一(N一桂皮酰基)氨基水杨酸，目标化合物通过 IR、HNMR和MS等确证，产率为61．8％。关键词：桂皮酸；5一氨基水杨酸；5一(N一桂皮酰基)氨基水杨酸 doi：10．39696．issn．1008—553X．2011．05．015 中图分类号：R284．3 文献标识码：A 文章编号：1008—553X(2011)05—0048—02 溃疡性结肠炎(UlcerativeColitis，简称 UC)是一类皮酰氯，再以碳酸氢钠为缚酸剂，在丙酮一水混合溶剂发病机理不明的顽固性疾病，在国内外均有较高的发病中与5一氨基水杨酸反应，得到目标化合物 5一(N一桂皮率。以柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine，SASP，SAZ)为代表的酰基)氨基水杨酸，反应式如下： 5一氨基水杨酸(5-aminosalicylicacid，5-ASA)类药物是 O I 抗炎性肠病的一线药物，临床疗效确切，但 SASP的毒 HC~--=CH C—Cl ／ t SOCl2 ，副作用较大。研究表明1『1，5一氨基水杨酸(5一ASA)是治 { 】 … 一… 一…一一■ 、 CICH2CH2CI 疗溃疡性结肠炎 (UC)的有效药物成分，其毒副作用主 H2N COoH O 要由磺胺吡啶(Sulphapyridine，sP)引起。为寻找新型高