非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究.pdfVIP

2.7 唾液中Put 和Spm 的含量测定 取经3000r/min 离心后的上清液6m1 加等量2%高氯酸溶液 混匀 3000r/min 离心15min 取上清液lml 加等量丙酮 混匀 3000r/min 离心l0min 取上清液lml 按上述丹磺酞衍生物的制备方法进行处理 根据色谱峰面积用标准曲线求算唾液中Put 及Spm 的浓 度 见图1 A B 图1 唾液中多胺的衍生物色谱图 A 人唾液中多胺衍生物色谱图 B 对照品衍生物色谱图 保留时间 Put 约4.9, Spd 约3.1, Am NH3 约4.3-4.7 3 讨论 应用HPLC 分析血液 尿液或器官组织中的多胺已有报道 经文献捡索测定唾液中的多胺尚未 见报道 本实验选用Hypersil BDS CN 正相色谱分析 实现了对唾液中多胺衍生化物的完全分离 Put 和Spm 的日内和日间误差均5.0% 图1 结果可见 正常人唾液中Put 和Spm 水平很低 并有 较大的个体差异 体液中多胺含量的增加 预示着某部位组织生长迅速 或者因恶性肿瘤而促进了 多胺的增加 因此测定血液或尿液中多胺的含量作为临床诊断恶性肿瘤的一个指标 人唾液中多胺 水平的升高 是否也预示着口腔或其他组织病变的标志 其临床意义尚需深入研究 非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究 1 1 1 2 饶跃峰 张幸国 赵青威 梁文权 1 浙江大学医学院附属第一医院 浙江杭州 310003 2 浙江大学药学院 浙江杭州 310058 [摘要] 目的 比较醇质体与脂质体作为甾体药物非那甾胺经皮传输载体的给药特性 方法 分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体和脂质体 用透射电镜观察所得醇质体和脂质体 的形态 并测定了它们的粒径 电位 包封率及载药率等参数 采用 TK-6A 型扩散池用人皮进行 148 经皮渗透研究 结果 非那甾胺醇质体和脂质体粒径均在100nm 左右 醇质体92±4.0nm vs.脂质体 129±6.1nm 两者的表面荷电性相反 前者为-17.0±1.2mV 后者为 8.9±0.2mV 醇质体的包封率 与脂质体接近 78.1±3.4% vs. 71.2±5.7% 但是前者的载药率是后者的6 倍余 5.59×10-2 mol·mol-1 vs. 0.902×10-2 mol·mol-1 醇质体的经皮渗透速率 1.34μg·cm-2·h-1 是脂质体的3.2 倍 24 小时时药物 在皮肤中滞留量为醇质体24.3±3.0 μg·cm-2 vs.脂质体9.7±1.1μg·cm-2 药物在表皮层和真皮层的分布 比例呈明显的倒置现象 结论 醇质体与脂质体相比较 能显著促进非那甾胺的经皮吸收 而脂质 体在减少全身吸收 突出局部疗效有一定优势 [关键词] 非那甾胺 醇质体 脂质体 经皮渗透 Transdermal drug delivery of finasteride: ethosomes vs. liposomes 1 1 1 2 RAO Yue-feng , ZHANG Xing-guo , ZHAO Qing-wei , LIANG Wen-quan (1.First Affiliated Hospital, ZheJiang University School of Medicine, HangZhou 310003, China; 2.School of Pharmaceutical Sciences, Zhej