瑞泰牌新型肠溶性包衣材料(HP)在药物制剂中的应用.pdfVIP

种高科技工业，已应用于医药领域。纳米加工技术超微细粉体是运用超声粉碎、超低温粉碎 u 等现代超微细加工技术，将原材料加工为极细的微粉，甚至可达lO iil以下的粉末，使原料 具备了原来没确的一系列理化新特征…+“1。 (1)保留生物活性成分，提高药效。超微细化纳米技术，是采用超音速气流粉碎、冷浆 粉碎等方法，与以往的纯机械粉碎方法完全不同，在粉碎过程中不产生局部过热，甚至低温 状态下进行粉碎，粉碎速度快，可在瞬间完成，因而最大程度地保留了中药材中生物活性物 质及各种营养成分，提高了药效，疗效同时也得以增加。 (2)增加吸收率，提高生物利用度。中药材经超微细处理后，由于其粒度细微均匀，故 比表面积增加，孔隙率增大，吸附性增强，溶解性增强，亲和力变大，化学反应速率增加， 药物能较好地分散、溶解在胃液里，且与胃粘膜的接触面积变大，更易被胃肠道吸收，大大 提高了生物利用度。 目前，利用超微细技术开发的中药品种较少，主要局限于一些作用独特 的传统名贵细料中药，如西洋参、人参、灵芝、珍珠等以及某些具有保健、滋补作用的食品。 如何应用纳米及超微细技术的特点与优势，形成中药的新材料、新剂型值得探讨和研究。 参考文献 [1]曲军，等．中草药，1999，30(12)：946 [2]王新生，等．中国农村医药，1996，24(11)：54 [3]张志荣，等．中国医药杂志，2001，36(1)：10 [4]王玉玺，等．江苏中医药。2002，23(1)：42 [5]王梅，等．中医研究，1998，11(4)：47 [6]王洪志，等．天津医药，1996，8(2)：41 [7]李学洪，等．山东医药工业。2000，19(2)：2 [8]刘保良，等．中国医院药学杂志，2001，21(9)：558 [9]史宇翔，等．药学研讨，2001，10(5)：64 1997，第1版：79 [10]范碧亭，等．中药药剂学， [11]许建阳，等．贵阳中医学院学报，2001，23(3)：3 [11]骆苏芳，等．中药材，1999，22(4)：209 瑞泰牌新型肠溶性包衣材料(1iP)在药物制剂中的应用 吕兴文孙建刚 (山东瑞泰化工有限奔司，肥城271606) 1．前言 肠溶性包衣材料是药用制剂的重要辅料之一，主要用于避免药物在胃液中受到破坏和避 免药物对胃的刺激作用，其性能优良与否将影响到制剂的质量及药物的生物利用度。目前， 国外已开发应用的肠溶性包衣材料种类较多(大体有八大类)，如羟丙基甲基纤维素邻苯二甲 酸(酞酸)酯(又称邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素，以下简称ItPMCP)，肠溶性丙烯酸树脂Ⅱ 117 号和ⅡI号(国外分别称其为Eudragit L和s)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、虫胶、玉米 朊、聚乙烯邻苯二醋酸酯(PVAP)、羟丙基甲基纤维索醋酸琥珀酸酯(HPMCAS)等，但常用的 ～般为HPMCP、丙烯酸树脂II号、Ⅲ号和CAP三种。目前，国内品种较少，应用较多的为近 几年国内新开发的肠溶性丙烯酸树脂II号、m号及进口的IⅡ诽cP，包覆的药剂一般有阿斯匹 林、红霉素、呋喃妥因、奥美拉唑、磷酸氯钙、盐酸喘速宁微囊、盐酸曲马呋喃、硝苯啶、 地高辛和潘生丁等药物。丙烯树脂II号III号，虽然该辅料价格适中，应用较广、但溶解所需 pH较高，溶解速度慢，薄膜租糙，外观差，对包衣要求严格；若薄膜太薄，在胃液中易鼓泡 破裂，若薄膜太厚则肠液中不溶解。造成排片现象，严重影响药物的生物利用度，降低了药 物的疗效。 瑞泰牌新型肠溶包衣材料HPMCP正是基于以上现状，借助瑞泰优异的HPMC面开发的，他 填补了国内空白。HPMCP是羟丙基甲基纤维素的酯类，随着苯二甲酸基含量的不同，可控制 解所需的pH值为5．5，I{P50型的pH值为5．0，而人体的十二指肠上端至下端的pH5．O～6．O， 因此HPMCP是一种在十二指肠的上端就能溶解的肠溶性材料，具有成膜性好、光亮细腻、性 质稳定安全无毒，崩解快等特点，特别是不受包衣膜厚度的影响，因此使药物具有较高的生 物利用度，常用于肠溶性包衣材料缓释制剂、植入剂、梯度释药体系、掩味剂、口腔膜片微 囊、微球等，另外还可用于养殖业