4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂(卄卓)衍生物的合成、抑菌活性及副反应的研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201212027 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 4- 甲基-3- 乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物的 合成、抑菌活性及副反应的研究 武云云a 田克情c 杨 田a 杜星琼b 张 萍*,a (a 河北师范大学化学与材料科学学院 石家庄 050024) (b 河北师范大学生命科学学院 石家庄 050024) (c 河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系 石家庄 050026) 摘要 以含不同取代基的杂环醛和乙酰丙酮为原料, 经三步反应合成了一系列新型的 4- 甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H- 苯并[f ]-1,5-硫氮杂衍生物 3a～3l, 产物的结构经 1 1 H NMR, IR, MS 和元素分析确证, 且通过 H NMR 测试, 发现目标 化合物存在着烯胺型和亚胺型结构的互变. 测定了目标化合物的抑菌活性, 抑菌结果为杂类化合物的结构与抑菌的 关系提供了启示. 同时, 确定了目标化合物 3h 发生分解反应时主要副产物的结构, 提出了其可能的生成机理. 关键词 1,5-苯并硫氮杂; 杂环; 副反应; 抑菌活性 Synthesis Antimicrobial Activities and Side Reactions of 4-Methyl-3-acetyl-2-heterocyclic-2H,3H- benzo[f]-1,5-thiazepines Wu, Yunyuna Tian, Keqingc Yang, Tiana Du, Xingqiongb Zhang, Ping*,a (a College of Chemistry, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050024) (b College of Life Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050024) c ( Environment and Chemical Engineering, Hebei Chemical and Pharmaceutical College, Shijiazhuang 050026) Abstract Starting from substituted heterocyclic aldehyde and acetylacetone, a series of new 4-methyl-3-acetyl-2-heterocyc- lic-2H,3H-benzo[f ]-1,5-thiazepines 3a～3l were synthesized through 3-step reactions. The structures of the new products were confirmed by 1H NMR, IR, MS and el