第20章解热镇痛药(2011医本)剖析.ppt

* * Chapter 20 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic anti-inflammatory drugs Instructional objectives 1. 简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。 2. 比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的 作用和应用。 3. 比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的 作用和应用。 §1 概述 Introduction 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药（ non-steroidal anti-inflammatory drugs， NSAIDs )。 NSAIDs作用机理：（-）PG合成 前列腺素( Prostaglandins， PGs ) Prostaglandins (PGs) , a group of autacoids (自体活性物质) , are important substances to lead to fever, pain and inflammation (炎症). 细胞膜磷脂 磷脂酶A2 花生四烯酸（AA） 环氧化酶 前列腺素（PG） 环氧化酶: cyclooxygenase， COX COX-1: 分布：血管、胃、肾等组织 功能： 调节外周血管阻力 保护胃肠粘膜 调节肾血流量 调节血小板聚集 COX-2 ：促进PG合成 一、解热作用 ( Antipyretic effect ) 1. Regulation of normal body temperature 体调中枢Thermo-regulatory center 产热 散热 骨胳肌收缩 出汗 Sweat 37 0C 【 pharmacological actions】药理作用 2. 解热机理 Mechanism of antipyretic 感染、炎症 组织损伤等 细胞因 子释放 内热原 CNS PG合成与释放? 体温调定点? 370C 发热 NSAIDs （-）COX-2 → (-)PG合成 3. 解热特点 Properties (1) 降温作用与环境温度无关; (2) 只降发热体温; (3) 主要增加散热。 与氯丙嗪(chlorpromazine)比较 4. 发热利弊 Advantages ＆ disadvantages of fever 利：提高机体的防御功能 热型有助于疾病诊断 稽留热:大叶性肺炎 维持在39～40℃以上 ，波动小； 弛张热：败血症; 39 ℃以上，波动大。 弊：高热－惊厥 持久低热 —增加体力消耗 5. 应用及注意 Uses ＆ notes （1） T 39oc ( especially in children )； (2) 诊断明确的持久发热 ； (3) 发热伴明显疼痛者； (4) 结合病因治疗 。 1. 机理 Mechanism 组织损伤 局部炎症 局部释放 致痛物质 BK、PG等 （+） 痛觉 感受器 疼痛 痛觉增敏 NSAIDs (-) 二、镇痛作用 ( Analgesic effect ) NSAIDs （-）COX2 → PG ↓ → 致痛及痛觉增敏↓ → 镇痛。 2.镇痛特点 properties of analgesia (1) 镇痛作用中等 吗啡、度冷丁； (2) 对慢性钝痛效佳，锐痛及内脏绞痛无效； (3) 不成瘾，不抑制呼吸 。 三、抗炎作用 Anti-inflammatory effect 1.抗炎机理 Mechanism （-）环氧化酶 ( COX2) →PG ↓ →炎症↓ PG ： (1) 扩血管； (2)↑血管的通透性； (3) 协同其它炎症介质的作用 。 2. 抗炎特点 Properties (1) 对症治疗，明显改善红、肿、热、痛； (2) 不能阻止病程进展及合并症的发生； (3) 用于风湿性、类风湿性关节炎； (4) 苯胺类无抗炎、抗风湿作用。 作用部位：解热: CNS 镇痛: 外周 + CNS 抗炎：外周