第三章 外周神经系统药物-幻灯片.ppt

外周神经系统药物;概述与分类;拟胆碱药;学习目的与要求;Introduction;乙酰胆碱生合成;乙酰胆碱的失活;cholinergic receptor agonist胆碱受体激动剂;M 样作用表现;全部神经节（N1） 兴奋和运动神经（N2）兴奋，还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬细胞，表现为胃肠道、膀胱等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高和骨骼肌收缩。;Bethanechol Chloride氯贝胆碱　;Pharmacological actions;Physicochemical property;;SAR;(Continued);;;;(Continued);;;;Development;Acetylcholinesterase inhibitor (AChEI);;Mechanism of action;Neostigmine Bromide溴新斯的明;Structure characteristics;;;Physicochemical property;Chemical synthesis ;Development;抗胆碱药;学习目的与要求;Classification ;Atropine Sulphate硫酸阿托品;Physicochemical property;(continued);Structure analysis;Structural modification;Atropine类似物;Atropine、Scopolamine、Anisodamine和Anisodine;Anisodamine Hydrobromide氢溴酸山莨菪碱　;Overview ;Structural modificaton;(Continued);氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 ；并以甲基、乙基、丙基或异丙基为好 碳链长度一般在2-4个碳原子之间;寻找对M受体亚型具有选择性作用的药物 ;N胆碱受体拮抗剂;; d-Tubocurarine Chloride右旋氯筒箭毒碱;Pharmacological actions;;; 软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药物被称为软药。 硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。 软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。 ;;;;;Pancuronium Bromide泮库溴铵　;属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 作用强于Tubocurarine Chloride，起效快，持续时间长 无雄激素样作用，无神经节阻滞作用，不促进组胺释放 副作用：治疗剂量时对心血管系统影响较小；较大剂量时可使心率加快，心收缩力减弱，外周阻力增加等 ;Exercise（一）;Exercise （二）;Exercise （三）;Exercise （四）;拟肾上腺素;肾上腺素;学习目的与要求;overview;Classification ;药物名称 ;Structural characteristics;Adrenaline 肾上腺素;Biosynthesis ;Structural feature;;Physicochemical property;Metablism;Pharmacological actions;Chemical synthesis;Ephedrine Hydrochloride盐酸麻黄碱　;麻黄碱是一种从中草药麻黄中提取的生物碱 ;Structural feature;Physicochemical property;Pharmacological actions;Chemical synthesis;微生物合成;Salbutamol 沙丁胺醇　;Metablism ;Pharmacological actions;SAR;Exercise (1) ;Exercise (2);Exercise (3);Exercise (4);思考题;　组胺H1受体拮抗剂;学习目的与要求;Histamine;Histamine and hypersensitive reaction;释放的化学介质： ;Histamine receptor;组胺受体拮抗剂;结构与分类;盐酸苯海拉明;乙二胺类;氨基醚类;其他乙二胺类与氨基醚类; Chlorphena