剑麻皂素的硫酸酯化的研究.pdfVIP

第26卷第4期 河南大学学报(医学版) Vo J_26 No．4 2007年1 1月 Journal of Henan University(Medical Science) NOV．2007 剑麻皂素的硫酸酯化的研究 韩耀玲’，张东娣’，林翠梧2 (1．河南大学 药学院，河南开封475001；2．广西大学化学化工学院，广西南宁53004) 摘 要：目的：将分离出的剑麻皂素进行硫酸酯化，以期合成得到具有抗癌活性的剑麻皂素衍生物。方法：采用氯 磺酸一吡啶法合成剑麻皂素硫酸酯。结果：_T-艺条件：反应温度为35℃，反应时间为24 h，原料(质量g)与吡啶(体 积m1)的配比为1：20，原料(质量g)与氯磺酸(体积m1)的配比为1：5。同时对产品进行熔点、Rf值、红外光谱、质 谱表征，并作了生理活性的测定。结论：表明具有较高的抗肝癌活性。 关键词：剑麻皂素；氯磺酸；硫酸酯化 中图分类号：R965．I 文献标识码：A 文章编号：1672—7606(2007)04—0031—03 Study on sulfolipid sulfate of tigogenin and its anticancer effect HAN Yao—ling ，ZHANG Dong—di ，L1N Cui—WU (1．Pharmaceutical College of Henan University，Henan Ka ng 47500 1，China； 2．College of Chemistry and Chemical Engineering，Guangxi University，Nanning 530004，China) Abstract：Objective： To make tigogenin derivate tigogenln sulfate that shows high biological activity of liver anticancer． Methods： Tigogenin was sulfated with chlorsulfonic acid．Resuits： Technologic conditions were determined．Reactive temperature was 35℃，reactive time was 24 h，the mass(g)of the material and the volume(m1)of pyridinium were 1：20， the mass(g)of the material，and the volume(m1)of chlorosulfonic acid was 1：5．At the same time，the natures of tigogenin sulfate including melting point Rf value，IR，MS were analyzed，besides，biological activity was determined． Conclusion： The result showed that sulfolipid sulfate of tigogenin has high biological activity on liver anticancer Key words：Tigogenin；Chlorosulfonic acid；Sulfation 剑麻又名菠萝花，为龙舌兰科龙舌属植物，是亚热 积分数为95％乙醇(以上试剂均为分析纯)，硅胶G。 带特有的经济植物，是多年生叶纤维植物。在叶片抽取 仪器：调速电动搅拌机，电热恒温水浴锅，x一4数 纤维后的叶汁中含具有甾体骨架的剑麻皂素。剑麻是 字显微熔点测定仪，气质联用仪(型号：SHIMADZU— 生产甾体药物的主要原料，广泛用于肾上腺皮质激素， QPS050A)，红外光谱仪(型号：Thermo Nicolet NEXUS470 性激素，蛋白同化激素三大类200多种药物的制造¨ 。 一 IR1 剑麻为广两常见植物，药用资源丰富，剑麻皂素含量极