2010年执业药师考试辅导《药物化学》讲义0501.docVIP

第五单元（考点四）本课程重新组合考点，内容共分八个考点　　考点一：药物的通用名、分类和用途（对应考纲1和8）　　考点二：药物的化学名和化学结构（对应考纲1）　　考点三：药物的理化性质和稳定性（对应考纲1和2）　　考点四：药物的体内代谢及相互作用（对应考纲3） 　　考点五：手性药物（对应考纲4）　　考点六：药物杂质及原因（对应考纲5），特殊管理药品和临床安全用药（对应考纲6）　　考点七：重要药物的构效关系（对应考纲7）　　考点八：药化总论（构效关系、结构修饰原理、前药等 ）（对应考纲9）　　考点四：药物的体内代谢及相互作用　　（对应考纲3）　　一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；　　药物在体内的生物转化过程及其化学变化对活性的影响（活性、作用机制、作用时间、毒性、相互作用）　　每年的出题率在10%左右　　一、药物代谢的分类（分两相）　　Ⅰ相　官能团的反应　　药物分子通过氧化、还原、水解等反应转变成极性分子（羟基、羧基、巯基、氨基等）。　　Ⅱ相　结合反应　　Ⅰ相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外　　被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、巯基　　乙酰化结合反应和甲基化反应增加脂溶性　　最佳选择题　　99.下列反应中哪个不是Ⅱ相代谢反应　　A.与谷胱甘肽结合 　　B.与蛋白质结合　　C.与葡萄糖醛酸结合　　D.甲基化反应　　E.与氨基酸结合 　　[答疑编号181050101]　　『正确答案』B 　　复习基本概念　　Ⅱ相结合反应　　Ⅰ相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外　　可增加亲脂性的Ⅱ结合反应是乙酰化和甲基化　　多选题：　　100.使药物分子脂溶性增加的结合反应有　　A.与硫酸的结合反应　　B.乙酰化结合反应　　C.与葡萄醛酸的结合反应　　D.与氨基酸的结合反应　　E.甲基化结合反应 　　[答疑编号181050102]　　『正确答案』BE 　　二、药物代谢对活性的影响之一：产生毒性　　90～93（配伍选择题）　　A.白消安　　B.肾上腺素　　C.阿司匹林　　D.氯霉素　　E.异烟肼　　90.可引起“灰婴综合症”　　91.可发生O－甲基化代谢　　92.可发生N－乙酰化代谢，进一步代谢产物可导致肝坏死　　93.含甲磺酯，可直接发生与谷胱甘肽的结合代谢　　复习经代谢可产生毒性产物的药物　　　　90～93（配伍选择题）　　A.白消安　　B.肾上腺素　　C.阿司匹林　　D.氯霉素　　E.异烟肼　　90.可引起“灰婴综合症” 　　[答疑编号181050103]　　『正确答案』D 　　91.可发生O-甲基化代谢 　　[答疑编号181050104]　　『正确答案』B 　　92.可发生N-乙酰化代谢，进一步代谢产物可导致肝坏死 　　[答疑编号181050105]　　『正确答案』E 　　93.含甲磺酯，可直接发生与谷胱甘肽的结合代谢 　　[答疑编号181050106]　　『正确答案』A 　　三、药物代谢对活性的影响之二：代谢可产生活性物质，或原药没有活性只有代谢才产生活性　　67.（最佳选择题）　　关于维生素D的描述哪个不正确　　A.维生素D3的活性结构是1,25-二羟基维生素D3　　B.阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇　　C.维生素D2与D3类似，只有代谢才产生活性　　D.维生素D2可以直接产生活性　　E.维生素D2比维生素D3多22位双键和24位甲基　　复习维生素D的代谢　　维生素D3（D2）在体内代谢活化过程：　　　　67.（最佳选择题）　　关于维生素D的描述那个不正确　　A.维生素D3的活性结构是1,25-二羟基维生素D3　　B.阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇　　C.维生素D2与D3类似，只有代谢才产生活性　　D.维生素D2可以直接产生活性　　E.维生素D2比维生素D3多22位双键和24位甲基 　　[答疑编号181050107]　　『正确答案』D 　　最佳选择题　　87.祛痰药溴己新分子中环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物是　　A.羧甲司坦　　B.苯丙哌林　　C.右美沙芬　　D.氨溴索　　E.己酰半胱氨酸　　 　　[答疑编号181050108]　　『正确答案』D 　　[112～115]配伍选择题　　A.苯巴比妥　　B.苯妥英钠　　C.奥司他韦　　D.加替沙星　　E.乙胺丁醇　　　　112.具有饱和代谢动力学特点 　　[答疑编号181050109]　　『正确答案』B 　　113.化学结构中含有2个手性