手性药物拆分方法的研究.pdfVIP

( ) 第 23 卷　第 1 期 《新疆师范大学学报》自然科学版 . 23, . 1 V o l N o 2004 年 3 月 Jou rn a l o f X inj iang N o rm a l U n iver sity M ar. 2004 ( ) N atu ra l Scien ce s E d it ion 手性药物拆分方法的研究 颜世利, 　　巴　杭, 　　阿　吉①② ( 中科科学院新疆理化技术研究所, 乌鲁木齐, 8300 11) 摘　要: 本文通过对几种拆分手性药物的方法的列举, 比较几种方法, 详细介绍了几种方法的特点, 以及它们的不同作用。各个方法 中又列出了不同的线索, 根据这些线索来研究这几种拆分的方法, 它们的优缺点以及针对这些缺点的解决方法, 最后给出了几个典型的用该方 法的实验, 以辨别它们的效用。 关键词: 手性药物; 毛细管电泳; 手性拆分; ; — H PL C CE M S ( ) 中图分类号: 　 655　　　文献标识码: 　 　　　文章编号: 2004 0 1003604 O A 据统计, 目前所用 523 种天然药物及半合成药物中手性药物有 5 17 种。人体中的酶也一般呈手性, 有立 体选择性, 与手性药物异构体的作用可能区别很大, 从而导致手性药物对映体之间存在不同的药理、毒理作 用及药物动力学过程。手性药物是新药研究开发的发展方向之一, 分离与制备单一对映体一直是该领域的研 究热点, 也是技术难点。手性药物的制备有两条途径, 即不对称合成和手性拆分。但是开发一个不对称合成 ( 既费时又不经济。所以我们常用手性拆分, 手性拆分有结晶法, 非直接色谱法和色谱法 包括手性固定相和手 ) ( ) ( ) 性流动相色谱法 。我们这里主要介绍毛细管电泳 、高效液相色谱 和 — 的方法。 CE H PL C CE M S 1　毛细管电泳(CE ) 毛细管电泳为近几十年发展起来的一种高效分离的技术, 它以高压电场为驱动力, 以毛细管为分离通 道, 依据样品中各组分之间淌度和分配行为上的差异而实现分离。毛细管区带电泳(CZE ) 与胶束电动毛细管 ( )