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13 第二十五 抗高血压药
第三节 其他抗高血压药物 可乐定 激动中枢 外周α2受体 激动中枢外 周咪唑啉受体 中枢镇静 抑制胃肠道 运动及分泌 外周交感活动性降低 自主活动减少 血压 药理作用 降压特点 用于中重度高血压,与利尿剂药合用治疗重度高血压 口服可治疗偏头痛或作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药 不加快心率,对心排量、肾血流量无影响 不良反应 初期:口干、便秘、嗜睡 、心动过缓 长期:水钠潴留,合用利尿剂可克服 停药反应:血压突然升高,失眠不安 二. 血管平滑肌扩张药 硝普钠 第24章 利尿药复习 利尿药分类 碳酸酐酶抑制剂 部位:近曲小管,代表药为乙酰唑胺,利尿作用弱 渗透性利尿药(脱水剂) 部位:髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇 袢利尿药(高效能利尿剂)---高效能利尿剂 部位:髓袢升支粗段,代表药为呋塞米 噻嗪类及类噻嗪类利尿剂:----中效能利尿剂 部位:远曲小管近端,代表药为氢氯噻嗪 保钾利尿药:-----低效能利尿剂 部位:远曲小管和集合管,代表药为螺内酯,氨苯蝶啶 利尿药的降压作用 噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常见的一类。 降压机制? 第二十五章 抗高血压药 第一节 抗高血压药的分类 第二节 常用抗高血压药 第三节 其他抗高血压药物 第四节 高血压药物治疗的新概念 WHO发布的成人正常血压标准: 成年人血压持续或非同日三次收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg, 则为高血压 高血压分类: 原发性高血压,约占90% 继发性高血压,约占5%~10%,如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变,嗜铬细胞瘤、妊娠,或因药物所致等 血压的生理调节 交感神经系统:心脏兴奋,血管(主要微动脉收缩),增加血流外周阻力,提高动脉血压。 肾素-血管紧张素系统:? 第一节 抗高血压药的分类 交感神经抑制药 1)中枢性降压药:可乐定、利美尼定等 2)神经节阻断药:美加明等 3)去甲肾上腺素再摄取抑制药:利血平、胍乙啶等 4)肾上腺素受体阻断药,?受体阻断药:哌唑嗪等 利尿药:噻嗪类 钙通道阻滞药:硝苯地平等。 血管扩张药:肼屈嗪 肾素-血管紧张素系统抑制药: 1)ACE抑制药:卡托普利 2)AngII受体阻断药:氯沙坦 3)肾素抑制药:雷米克林 第二节 常用的抗高血压药 1.利尿药 2.钙通道阻滞药 3.ACE抑制药 4.AT1受体阻断药 5.β受体阻断药 一.利尿药(噻嗪类为例) 药理作用: 1)早期降压:排钠利尿 血容量 pO2 2)后期降压:平滑肌细胞内的Na+降低 Na+/Ca2+ 细胞内Ca2+ PGI2↑ 剂量不宜超过25mg 二.钙通道阻滞药 从化学结构分: 二氢吡啶类:对血管平滑肌具有选择性,对心脏影响小 如:硝苯地平(短效,轻、中、重度高血压) 尼莫地平(中效,轻、中、重度高血压) 拉西地平(长效,轻、中度高血压) 非二氢吡啶类:对心脏和血管均有作用,如维拉帕米 硝苯地平Nifedipine 药理作用:抑制L型钙通道。 临床应用: 对轻、中、重度高血压者均有降压作用,但对正常血压者则无降压效 对合并心绞痛、肾疾病 、糖尿病 、高血脂、哮喘以及恶性高血压患者 钙拮抗药尚有“利尿作用”,能抑制肾小管细胞对Na+的再吸收,能选择性扩张肾入球小动脉,增加肾小球滤过率 常见不良反应:头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿(毛细血管前血管扩张) 三. ?受体阻断药 ?受体阻断药 药物及应用 普萘洛尔(非选择性?受体阻断药,轻、中、重高血压) 阿替洛尔( ?1受体阻断药,轻、中、重高血压) 拉贝洛尔 (α 、 ?受体阻断药,轻、中、重高血压) 卡维地洛 ( α 、 ?受体阻断药,轻中重高血压) Propranolol 抗高血压作用——用普萘洛尔数天后,收缩压可下降15%~20%,舒张压下降10%~15%,合用利尿药降压作用更显著。 作为抗高血压的首选 作用机制 普萘洛尔 阻断心脏 ?受体 阻断中枢 ?受体 阻断肾小球 ?1受体 阻断突触 前膜?1受体 减少心输 出量 交感神经 功能 抑制肾素 释放 NE释放 血压 降压特点: 用于低中重度高血压,可作为首选药单独 应用,也可与其他抗高血压药合用 对心输出量及肾素活性偏高、高血压伴有 心绞痛、偏头痛、焦虑症效果较好 普萘洛尔的用量个体差异较大,一般宜从 小量开始,以后逐渐递增,但每日用量以 不超过300mg为宜 不良反应: 用量个体差异性大 可致代谢异常,长期服用易出现停药反应 窦性心动过缓、严重房室传导阻
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