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各类抗生素的合理应用PPT课件
喹诺酮类药物 1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代:抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,已少用。 第二代:抗菌谱扩大,对革兰阴性杆菌有效, 用于肠道和泌尿道感染的治疗。主要有吡哌酸 第三代:抗菌谱广,体内分布广泛,组织浓度 高;消除半减期长;每日仅需给药1~2次,使用方便,尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强,对结核杆菌具有一定抗菌作用,可作为二线抗结核药物。 第三代 抗菌谱增大,对革兰阴性菌作用增强,对革兰阳性菌也有抗菌作用。 包括诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等。 临床上可用于各种感染的治疗。 喹诺酮: 安全性与耐受性 皮肤: 光毒, 潮红 (LOM, SPX) 跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all) CNS: 眩晕 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中风 (LOM),头痛 (GAT 4%) Heart: QT间期延长 (SPX, GRX) 胃肠道: 恶心 (GAT 8%, LVX 1.3%), 腹泻 (GAT 4%) 用药注意事项 不宜用于孕妇、哺乳期妇女。 不宜常规用于16岁以下小儿各种感染。 不宜用于中枢神经系统疾病患者,尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(华法令)等药同用。 大环内酯类抗生素 1、作用机理:作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成 2、快效抑菌剂,抗菌谱窄,但比青霉素略广,主要为G+ 菌,对G-菌作用较差,易形成耐药性 3、治疗支原体和衣原体感染,是治疗军团菌感染的首选药物 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 大环内酯类抗生素不良反应 (1)肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。 (2)局部刺激 不宜肌内注射,静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液宜稀(0.1%),滴入速度不宜过快。 (3)胃肠道反应 (4)可抑制茶碱的代谢。联合应用,可致茶碱中毒,甚至死亡 氨基糖苷类抗生素 抗菌机理:主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合,阻断敏感菌蛋白质的合成 抗菌谱主要G-菌,对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金葡菌有较强的抗菌活性,部分品种对结核分枝杆菌及其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性 剂量或浓度依赖型抗感染药物,杀菌作用与药物的峰浓度有关,具有首次接触效应和抗生素的后效应,可每日给药1次 氨基糖苷类抗生素 变态反应发生率较低:用药前不必常规作皮试(链霉素除外) 与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用:青霉素和头孢菌素类作用于细菌细胞壁,使氨基糖苷类易于进入细菌体内,与核糖体结合而发挥其抗菌作用 耳、肾毒性较大,对神经肌肉有阻滞作用,不宜用于老年人、婴幼儿和孕妇 神经肌肉阻滞(CAP及肺Ca慎用) 氨基糖苷类抗生素 与强利尿药(如呋塞米等)联用可加强耳毒性。 与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。 与头孢菌素类第1-2代联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。 肽类抗生素的特点及合理应用 糖肽类抗生素被认为是治疗MRSA感染的唯一有肯定疗效的抗感染药物 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多属于多肽类抗生素 属于杀菌剂,抗菌谱窄、抗菌作用强,临床疗效确切,但肾毒性明显。因此临床上一般不作为首选药物,只有当敏感菌引起严重感染,特别是对其他药物耐药时才考虑应用 不良反应与预防 不良反应:①耳毒性(耳鸣至耳聋);②肾毒性(损伤肾小管);③变态反应如药物热、皮疹、瘙痒、红人综合症;④其他:血栓性静脉炎,口腔异味,粒细胞减少等。 预防:①临床密切观察;②监测血药浓度以控制其峰浓度;③静脉滴注给药,1克药物溶于500ml液体内,滴注1小时以上;④药物疗程不超过10~14天。 林可霉素和克林霉素 作用机制同红霉素。林可霉素与克林霉素的抗菌谱相同,有完全交叉耐药性,后者作用比前者强4~8倍。二药对金葡萄(包括产酶株)、表葡萄、溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均具抗菌活性。白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、奴卡菌大多数对之敏感。各种厌氧菌及大多数放线菌也对之敏感。 所有G—菌及肠球菌均对之耐药。 内 容 合理用药评价及PK/PD理论 各类抗生素的特点及应用 抗生素的联合应用 联合应用 联合用药的目的是发挥药物的协同作用,以增强疗效,扩大抗菌范围,延续或减少抗药性的产生,降低毒副作用。但不合理的联合用药,不仅不能达到上述目的,反而增加不良反应的发生率, 所以
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