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浅谈非甾体类抗炎药临床应用 　　【摘 要】非甾体类抗炎药（NSAID）[1]是指一类具有镇痛、抗炎、解热等功能的药物，在临床上广泛应用于骨关节炎、类风湿关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解，是目前临床应用最广泛、处方中最常见的药物之一。然而NSAID的不良反应发生率之高也不容忽视，因而NSAID的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。 　　【关键词】非甾体抗炎药；不良反应；安全用药；热点问题 　　【中图分类号】R971.1 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2014）07-4685-02 　　1 分类 　　1.1根据化学结构不同分为三大类： 　　①羧酸类：包括水杨酸类（如阿司匹林等）、乙酸类（如双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、萘丁美酮等）、丙酸类（如布洛芬等）、灭酸类（如甲灭酸等）； 　　②烯酸类：包括昔康类（如吡罗昔康、美洛昔康等）和吡唑酮类（如保泰松、扑热息痛等）； 　　③磺酰丙胺类（如尼美舒利等）。 　　1.2根据其对环氧化酶（Cyclooxygenase，COX）抑制特性[2]不同分为四类： 　　①选择性COX-1抑制剂（如小剂量阿司匹林等）； 　　②非选择性COX抑制剂（如吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸等）； 　　③选择性COX-2抑制剂（如尼美舒利、美洛昔康等）； 　　④高度选择性COX-2抑制剂（如塞来昔布、罗非昔布等）。 　　2 药理作用 　　2.1解热作用 　　特点：降低发热者体温，对正常者无影响。 　　机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质） 　　2.2镇痛作用 　　特点：中等度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 　　机理：抑制PG合成有关，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低，也降低PG本身的致痛作用。疼痛是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，是诊断疾病重要依据。但剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，引起生理功能紊乱，甚至诱发休克。适当镇痛是必要的，镇痛是对症，应着重对因治疗。 　　2.3抗炎作用 　　大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退。其抗炎机制也是与抑制外周PG合成有关。 　　2.4其它作用 　　NSAIDs可抑制PG合成酶，减少血栓烷 A2（TXA2）形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。 　　3 不良发应 　　3.1胃肠道不良反应：可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中，大约有10%～25%的病人发生消化性溃疡，其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。有资料表明【3】，NSAID使用使消化性溃疡增加3～5倍。 　　3.2肝脏不良反应[4]：在治疗剂量下，能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常，但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。 　　3.3神经系统不良反应：可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见，如多动、兴奋、幻觉、震颤等，发生率一般小于5%。 　　3.4泌尿系统不良反应：可引起尿蛋白、管型，尿中可出现红、白细胞等，严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中，长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病[5]发生的风险率是普通人群的2.1倍。 　　3.5血液系统不良反应：部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。 　　3.6过敏反应：特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。 　　3.7心血管系统不良反应：有研究发现，NSAIDs能明显干扰血压，使平均动脉压上升。另有报道，服用罗非昔布[6]18个月后，患者发生心血管事件（如心脏病发作和中风）的相对危险性增加了。 　　3.8妊娠期的不良反应：NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素；孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血；吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。 　　4 临床应用 　　4.1 风湿性疾病 NSAID除对乙酰氨基酚和非那西丁外，均有较强的抗炎、抗风湿作用，是当前治疗RA的主要药物，在RA的早期能有效地减轻急性关节炎的症状和体征，用于治疗包括类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎【7】、痛风关节炎、反应性关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎、成人still病及其他结缔组织的关节疾病如系统性红斑狼疮、白塞病等。 　　4.2 炎性疾病 NSAID有较强的抗炎作用，可用于各种局灶性和全身性感染或炎性、癌性疾病引起的发热、肿胀和疼痛，在对原发疾病进行治疗的同时，用某种NSAID可改善病情和缩短病程，如扁桃体炎，牙周炎、癌性发热、血吸虫发热、呼吸道感染和泌尿系感染等。