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第一章前言
与此同时，头孢菌素类抗生素也飞速发展，到20世纪70年代、80年代、90年
代分别有第二代、第三代和第四代头孢菌素大量上市n·3’41。
13一内酰胺类抗生素药物作用机制相似，主要与青霉素结合蛋白共价连接，
抑制细菌体内参与细胞壁骨架合成的转肽酶，从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，
使细胞壁缺损，菌体破裂死亡。t3一内酰胺类抗生素具有活性强、毒性低、适
应症广及疗效好等特点呖1。
13一内酰胺类抗生素按化学结构的基本母核(图1．2．1)可分为以下几类：青
13一内酰胺(monobactam)。
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图1．113一内酰胺类抗生素的基本母核
I临床上常用的8一内酰胺类抗生素药物的母体结构(图1．2．2)有：青霉素类
碳青霉烯类(carbapenems)、单环13一内酰胺类(monobactams)。
RCOH RCOH
CH2A
COOH
COOH
青霉素类 头孢菌素类
Rc三：：量≥[鼽cH2A S—R凡∞州H％
RcOH猡≯cH4 o#-NR3
COOH COOH
头霉素类 碳青霉烯类
图1．2B一内酰胺类抗生素的基本结构
1．3头孢菌素类抗生素
2
第一章前言
1．3．1头孢菌素的发现和初期发展
抗生素的顶头孢菌，从这种真菌中分离出三种化合物，即头孢菌素C，N和P。头
孢菌素P活性中等，但耐药性发展非常迅速，头孢菌素N活性极差，因此只有
头孢菌素C(Cephalosporin．c)由于抗菌谱广、毒性小而发展起来m。
+NH3
一OOc／cH(cH2)3cOHN广]／
CH20COCH3
CoOH
图1．3头孢菌素C
类药物的发展…。
药物学家根据对青霉素类药物进行结构修饰的方法，对头孢菌素C进行了
结构改造，通过结构修饰，扩展抗菌谱，增强活性，克服耐药性，改善药代动
力学性质，增加药物稳定性等：目前，头孢菌素结构改造己取得了很大的进展∞1。
1．3．2半合成头孢菌素的发展概况
头孢菌素C的抗菌活性不强，而且口服不吸收，天然品由头孢子菌培养液
中获得，而将它的侧链加以半合成改造可得到一系列抗菌谱广、杀菌力强、过
敏反应少的抗生素。自从1964年第一个头孢菌素类药物头孢噻吩被应用于临床
以来，经过几十年的发展，头孢类抗生素已发展成为很大的一类抗生素，
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