咪唑类新农药先导化合物的合成及其初步药效试验.pdfVIP

等多方面的功效显示出广阔的开发前景，因而形成了一个新的开发热点。 (i)杀虫、杀菌剂类： 乍H3 发的一个杀菌剂，主要用于叶面处理，使用剂量为75～1509／hm2，对果树黑斑病 及由卵菌引起的霜霉病、疫病(包括早疫病、晚疫病)等有很好活性。具有触杀、 渗透、内吸和良好的保护、治疗活性。主要应用作物包括葡萄、马铃薯、番茄、 烟草、蔬菜、向曰葵、豆类等。 卧父一9N。 cH3 (2) 化合物(2)，是一种广谱、内吸性杀菌剂，于1995年商品化。可用于茎叶喷 雾、种子处理，也可进行土壤处理。其对几乎所有真菌纲(子囊菌纲、担子菌纲、 卵菌纲和半知菌类)病害如白粉病、锈病、颍枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等均 有良好的活性且与目前已有杀菌剂无交互抗性。适用于谷物、水稻、葡萄、马铃薯、 蔬菜、果树及其它作物。根据作物和病害的不同施用剂量为25--4009／hm2。在25 g有效成分／百升剂量下，对葡萄霜霉病有很好的预防作用；在12．5g有效成 份／百升剂量下，对葡萄白粉病有很好的防治效果；在2009有效成分／hm2剂 量下，对马铃薯疫病有预防作用；在12．5mg有效成份／L剂量下，对苹果黑腥病 有很好的防治效果，活性优于氟硅唑。 HO m ∞几 (3) (4) 化合物(3)是一含嘧啶环的杀虫剂商品此商品于80年代中后期由法国开 发成凌熬。爱Ciba—Geigy公‘疆对箕遴行缕搀改造，接入一涨躞基爱餐豫台物(4)， 其以25N3009／hm2的剂量能肖效防治扁桃、苹果、柑橘、棉花葡萄及观赏作物上 静囊时薅，全燕薅，短矮蠛等各群薅类。 CF3 C (5) 亿合物(5)是三笄亿学公霹发蠛并正在开发中的新内吸髅杀虫弼，其结梅特 征是2一咪哦啉类化台物，试验结果袋明，以i00～200g／hm2(以有效成分计， 下同·)剂量，可用予茄子、黄瓜、蓍茄、卷心菜、苹果、‘甜菜等多种作物上防治 多秘：学翅晷及鳞翅晷害虫，典有露毒、触杀及内吸搀题。对凌娥媾、小卷蛾熙等 效果尤好。 洲剁誓≮■o。Q一。 l CH3 (6) 俄含物(6)由Otsuka佬学公司开发成功。(6)具有广谱杀虫和杀螨活性，对 鳞翅目害虫如菱纹背蛾、挑蛾等，半翅目害煦包括蚜融叶蝉、飞虱及粉虱，对蓟 马类害虫如豳本梨木锈螨和松柑锈螨簿高效。对菱纹背蛾卵活性优异。该化合物 与有枫磷、氨基甲酸醍、苯甲酰骡秘鼹藏类承虫刘对菱纹曹蛾、蚜虫秘蘩马寒发 现任何交互抗性。圈间试验袭明，质量分数为(75～150)×10“的药剂防效优 买，势虽对终凌安全。 eF H H3(7) RPA一09823(7)为化合物(6)的类似物，是～广满杀虫杀螨剂，可用于棉花、 采捉及菰菜镰侔耱豹害蛊耱渗。t997簪起在敬溯主枣，鏊翦露在塞丈磷、葵霹、 4 巴西、美国、北非、澳大利亚、El本及韩国登记并上市，用于卫生害虫防治，占 有较大的市场份额。正在开发中的此类类似物还有杀虫杀螨剂(8) 一CN CF3 丑I SOC2H5 NH2 (8) 从结构上来看，化合物(7)是用三氟甲硫基取代化合物(6)中4一咪唑啉四位 上所连基团，再进行衍生化而成，而化合物(8)则是化合物(7)的乙基亚硫酰 基类似物。虽然尚未见到较系统的应用开发方面的报道，但从化学合成角度，这 个化合物的合成也许稍简单些，值得关注。 吨呵《■