小檗碱提取及结构鉴定开题报告.docxVIP

天然药物化学课程实验任务书 一、 题目：小槃碱提取及结构鉴定 二、 实验任务 查阅文献资料并写出小漿碱化学研究进展的文献综述 2?设计实验方案并进行可行性分析（方案应包括目的意义，设计原理、流程、实验方 法、吋间安排、需要的仪器与试剂）。 对实验材料进行性状、显微和理化鉴定并将鉴定结果写入实验报告屮。 完成小漿碱单体化合物的分离及结构鉴定，鉴定数据应包括熔点、旋光度、紫外图 谱。 对所得数据进行分析 6?完成实验报告并提交少量小漿碱样品。 三、 实验要求 1 ?实验中要求学生不完全依赖现成条件，能在教师指导下自己创造一些条件完成实 验。 实验方法应有一定的创新性。 3 ?实验数据准确，须注明实验条件。 4?要求提供的样品袋上注明样品名称、熔点、旋光度、制备者姓名、口期 四、 实验报告内容 1?题目 2 .实验目的 基本原理 实验所用试剂、仪器的型号及生产厂家 5 ?分离方法创新之处 a制或创造了那些实验条件条件 实验流程及操作方法 8 ?结果与分析 9結论 10.在所完成实验的基础上提出一个新的研究课题 11 ?合理化建议 1?题目背景 黄连（Coptis chinensis Franch）为我国名贵中药材Z—，享有“屮药抗生素”美称, 其主要功能为清热燥湿、泻火解毒。黄连抗菌能力强，对降热镇痛、抗肠道细菌感染、 急性结膜炎、口疮、急性细菌性痢疾等均有很好的疗效，在临床中有较多应用小引。小 、饷3/CH3图1小漿碱的季镀碱式藥碱（berberine, 、饷3 /CH3 图1小漿碱的季镀碱式 小槃碱是黄色针状结晶体，能缓慢溶于水（1： 20）,乙 醇（1： 100）,较易溶于水、热乙醇，微溶于丙酮、氯仿、 苯，几乎不溶于石油醯屮。小藥碱的结构式以较稳定的季 镀碱为主，其结构式如图1。在自然界，小槃碱多以季钱盐的形式存在，其盐酸盐、氢 碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐均难溶于水，易溶于热水，且各种盐的纯化都比较容易。 小藥碱是一种常用的广谱抗菌药，具有抗细菌性感染、抗肿瘤、抗心率失常、降压 降血糖等功效，在临床上有越来越广泛的应用⑷。 2.研究现状 近十年来，已经有2 000多篇国内外文献报道了小槃碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖 尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔 茨海默病（Alzheimer disease）＞骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物 的构效关系等研究结果。这些结果表小槃碱生理功能广泛，潜在的结构改造和开发应用 价值很大。下面主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个 方面来介绍小漿碱及其衍生物的研究进展。 2.1临床应用与药效机制 2.1.1抗肿瘤 小槃碱具有一定的抗肿瘤作用。可通过抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞分化，诱 导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤转移等来发挥抗肿瘤作用 2.1.2治疗糖尿病 檀华敏等给病人口服盐酸小漿碱治疗糖尿病临床症状减轻，空腹血糖下降。陈海飞 等应用黄连素辅助治疗老年II型糖尿病44例，也取得良好疗效。张明等采用黄连素与 磺月尿药联合治疗II型糖尿病，发现黄连素与二甲双弧一样，能够使患者周围组织月夷岛素 受体的敏感性增强，从而降低血糖，尤其是有降低餐后血糖的效应。火叙等给38例非 糖尿病者和56例糖尿病患者应用黄连素(0. 8g/次，每口 3次)3 d后，发现II型糖尿 病患者用黄连素治疗后血糖有显著下降(P0. O1)。魏敬等对伴有脂肪肝的II型糖尿病 患者应用小槃碱治疗，可有效改善胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，并具有降糖和调脂 的功效。 2.1.3治疗心血管疾病 小漿碱有抗心律失常，舒张血管，保护心肌，抑制血管增生，抗血小板聚集等作用 从而实现对心血管疾病的治疗。 2.1.4降血脂 小漿碱治疗高脂血症45例，总有效率为90%，也表明小藥碱降血脂的效果较为理 想。Kong等发现，小槃碱治疗32例高胆固醇病人3个月，降低血清胆固醇29% ,甘 油三酯35% , LDL胆固醇25% ,并且降血脂的机制和抑制素类药物不同。 2.1.5抗炎 有研究表明，硫酸小漿碱可通过抑制促炎症因子的产生和减少IL-10的释放从而减 少内毒血症小鼠肺和肠损伤，提高内毒血症小鼠的生存率。 2.1.6抗菌和抗毒素 小漿碱可通过抑制恶性疟原虫端粒酶活性治疗疟疾。杨柳萌等研究了小糜碱、己基 小槃碱(13-hexylberberine) 巴马汀(palmatine)和己基巴马汀(13-hexylpalmatine) 4 种结构 非常相似的季胺型异座咻类生物碱对HIV-1的作用，发现小漿碱和巴马汀有较强的体外 抑制HIVJ重组逆转录酶活性，己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性，巴马汀对各种细胞 系的细胞毒性较其他3种化合物小。另有研究表明，小槃碱衍生物HB—13有抗单纯