抗菌药物的合理应用（刘力）.pptVIP

* 患者为电光性眼炎并左眼擦伤，不存在创口污染和创口较深等情况，无全身性使用抗生素指征，治疗上应以局部用药为主，对患者使用利巴韦林抗病毒及头孢曲松纳抗感染均无用药指征， 致使患者使用头孢曲松钠后发生严重过敏反应。 * * * * 某月5日术后第5天 某月6日术后第6天 * * * * * * 抗厌氧菌活性与甲硝唑相对，甚至更强。 * 耐受性较好，在喹诺酮类药物中安全性相对较高，主要不良反应在之前已经有所阐述，这里不再赘述。 * 由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗菌药。 属于静止期杀菌药。 阻碍细菌蛋白质合成，主要作用部位在细菌核蛋白体30s亚基。不可逆结合。 此外,通过抑制细胞膜蛋白质合成,影响细菌细胞膜屏障功能,使药物更易于进入胞质而增强作用,最后膜结构破坏,导致细胞内成分外漏而死亡。 * 链霉素：因对一般细菌抗菌作用差，耳毒性、肾毒性严重，目前主要用于结核 庆大霉素：主要用于革兰阴性菌感染 阿米卡星：抗菌活性比庆大霉素差，但因为耐酶性高，因此其他氨基糖苷耐药时，阿米卡星常敏感（对钝化酶稳定）。 大观霉素：选择性强，仅用于淋球菌感染 局部用药会导致大量吸收，增加不良反应风险。 * * 大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑菌药。 可逆性结合。 * 抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。 新品种15元环的阿奇霉素(azithromycin）、14元环的克拉霉素(clarithromycin）及罗红霉素（roxithromycin）等在细菌细胞内浓度高，抗菌作用明显增强，阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性，口服吸收好，半衰期长，不良反应少。 * * * 抗厌氧菌活性与甲硝唑相对，甚至更强。 * * * * 属时间依赖型抗菌药物 要求抗菌药物浓度超过最低抑菌浓度时间至少达到给药间歇时间的40%～50%.绝大多数β-内酰胺类半衰期很短（除头孢曲松外），且无抗生素后效应，故必须按半衰期推荐的给药时间规则给药。青霉素需要q6h给药，最少也需要 q8h，对于敏感菌并不需要提高剂量。 * 24 h AUIC与疗效关系更密切 * * 内科治疗性疾病抗菌药物总的使用原则 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。 按照发明年代的先后和抗菌性能的不同分为： 头孢噻吩 有B内酰胺环和二氢噻嗪环组成 对侧链和3位乙酰基的取代，可改变头孢菌素的抗菌活性 第一代头孢菌素抗菌谱总体特性 代表性药物如头孢拉定 由于该组药物对革兰阳性球菌有较强活性，常用以治疗球菌感染，一般不作为革兰阴性菌感染的经验用药。 第一代头孢菌素对G+作用好（包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌），略强于第二代，显著强于第三代； * 由于该组药物对革兰阳性球菌有较强活性，常用以治疗球菌感染，一般不作为革兰阴性菌感染的经验用药。 第一代头孢菌素对G+作用好（包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌），略强于第二代，显著强于第三代； 对革兰阴性杆菌作用差，对肠杆菌科细菌多无效，仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性； 对β内酰胺酶稳定性差； 对肾脏有一定毒性，与氨基糖苷类抗生素或强效利尿剂合用时其毒性作用加剧。 * 代表药物如头孢呋辛、头孢替安 对革兰阴性菌产生的β内酰胺酶稳定，增加了对革兰阴性菌的抗菌活性，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌比第一代强， 对假单胞菌无效 * * * * * 头孢哌酮对革兰阴性菌有强大作用，作用优势尤其体现在对铜绿假单胞菌的治疗上，对庆大霉素耐药的菌株对头孢哌酮仍表现出令人满意的治疗效果。 * * * 对B内酰胺酶亲和力低，稳定性更强，且对细胞膜的穿透性强，和PBP的亲和力高，杀菌作用迅速，但对特定菌种的治