甲强龙(糖皮质激素之间的区别)ppt参考课件.ppt

皮质激素的蛋白结合作用 GCS 转运蛋白 白蛋白 氢化可的松 100 100 强的松 6 68 强的松龙 58 61 甲泼尼龙 1 74 去炎松 1 - 倍他米松 1 100 地塞米松 1 100 *Data from PNU file 激素受体亲和力 GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal lung 受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540 药代动力学－半衰期 生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 36-54 36-54 GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300 100-300 100-300 Data from PNU file HPA轴的抑制 HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75 Data from PNU file GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50 常用糖皮质激素药动学特性比较 *G. Delespesse, Corticotherapy 血浆17-羟类固醇ug/100ml 正常分泌 外源激素使用后 20 15 10 5 0 8AM 4PM 12Mid. day night 8AM 4PM 12Mid. 8AM day night 24 Hour DayON period 24 Hour DayOFF period 中效激素－甲泼尼龙 常用糖皮质激素药动学特性比较 *G. Delespesse, Corticotherapy 长效激素－地塞米松 20 15 10 5 0 8AM 4PM 12Mid. day night 8AM 4PM 12Mid. 8AM day night 24 Hour period 24 Hour period 剂量与游离的GCS的关系 1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 80 70 60 50 40 30 20 10 0 Methylprednisolone Prednisolone 使用剂量(mg) 强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性 游离的活性GC 甲泼尼龙对比强的松龙对PBMC母细胞化的抑制作用 淋巴细胞母细胞化 (对照组的平均值±标准偏差) 浓度(ng/mL) 哮喘患者有丝分裂原诱导的PBMCs母细胞化对甲泼尼龙和强的松龙的剂量反应关系 强的松龙n=40，甲泼尼龙n=39 Immunopharmacology 40(1998): 57-66 甲泼尼龙对比去炎松 MARTINDALE 厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关 全身皮质类固醇治疗 蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。 不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果 -0.2 -0.4 -0.6 -0.8 -1.0 -1.2 0.2 1 小 时 2 小 时 氢 可 磷 酸 钠 氢 可 琥 珀 酸 钠 地 米 磷 酸 钠 甲 强 龙 琥 珀 酸 钠 激 素 对 中 性 白 细 胞 吞 噬 细 菌 作 用 的 抑 制 效 果 * 甲泼尼龙 无氟 肌毒性少 HPA轴抑制弱 盐皮质激素作用减弱 糖皮质激素活性增加 O CH3 3 6 19 11 16 17 HO OH C=O CH2OH 20 21 糖皮质激素长期治疗 升高血糖 脂肪的分解和重新分布 蛋白质合成能力减退 肌无力 伤口愈合能力减弱 皮肤变薄 血管变脆 骨质疏松 遏抑治疗的基本原则 GCS：当其他治疗无反应时使用 GCS：应选用生物半衰期短的制剂 GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂 GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂 GCS：应使用最