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β阻断剂在心血管疾病临床应用的中国专家共识（全文） β- 阻断剂在心血管疾病治疗中占有重要地位。β - 阻断剂的剂型和分类 很多，适应证不断更新，其循证医学证据也越来越丰富。自 1960 年代β- 阻断剂问世以来，广泛用于抗缺血、抗心律失常和抗高血压的治疗，近年 来在心力衰竭的治疗中也确立了重要地位。在临床实践中需要根据不同类 型β- 阻断剂的药理学特性及相关临床研究证据来选择恰当的药物。因此， 在临床中如何合理应用β - 阻断剂仍需要统一认识。 β- 阻断剂概述 一、作用机制 β- 阻断剂选择性地与细胞膜上的β受体结合，竞争性、可逆性阻断多 个器官中β肾上腺能受体激活产生的作用。β - 阻断剂在心脏主要表现负性 频率、负性肌力和负性传导作用。β - 阻断剂的作用与不同组织器官中β - 受 体分布和交感神经活性有关。例如，β - 阻断剂对运动时的心率影响较对安 静状态的心率影响更明显。同时，β - 阻断剂在不同器官的作用也是治疗中 出现副作用的原因，见下表。 不同器官中β- 受体的分布和作用 组织 受体亚型 作用 心脏 窦房结 β1, β2 心率增快 房室结 β1, β2 加快传导 心房 β1, β2 增加收缩力 心室 β1, β2 增加收缩力，加快传导和自发除极 动脉 β2 扩张血管 静脉 β2 扩张血管 骨骼肌 β2 扩张血管， 增加收缩力， 葡萄糖分解， K+ 摄取 肝脏 β2 糖原分解 胰腺 β2 胰岛素和胰高血糖素分泌 脂肪细胞 β1 脂肪分解 支气管 β2 气管扩张 肾脏 β1 肾素释放 膀胱和尿道 β2 舒张 子宫 β2 舒张 胃肠道 β2 舒张 神经末梢 β2 刺激去甲肾上腺素释放 甲状旁腺 β1，β2 甲状旁腺激素 甲状腺 β2 促进 T4 向 T3 转化 β- 阻断剂通过阻断β 1、β2 受体，部分药物还阻断α受体等多种途径发 挥心血管保护作用，主要是阻断了儿茶酚胺对心脏的毒性作用，可能的机 制包括： 1 ． 抗高血压作用：减少心输出量，抑制肾素血管紧张素系统，抑制血 管运动中枢和外周交感神经节前释放去甲肾上腺素 2 ． 抗缺血作用：降低心率、心肌收缩力和血压，舒张期延长而增加心 肌灌注。 3 ． 抑制肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮的释放： 阻断肾上腺近髓细胞β -1 受体。 4 ． 改善左心室的结构和功能，抑制重构：减少心室体积、增加射血分 数、降低心率、延长舒张期和冠脉灌注；减少心肌氧耗，通过脂肪组织中 脂肪酸的释放改善心肌能量产生，受体上调；减少心肌氧自由基。 5 ． 抗心律失常，降低猝死：直接电生理作用（减慢心率、减少异位起 搏点兴奋性、减慢传导和延长房室结不应期）和间接作用（减少交感驱动 和心肌缺血，预防儿茶酚胺诱导的低钾血症）。 二、