第二章中枢神经系统药物CentralNervousSys.pptVIP

盐酸氟西汀（Fluoxetine Hydrochloride) 【代谢】 在胃肠道吸收，肝脏代谢成有活性的去甲氟西汀，肾脏消除。 在体内S构型的代谢消除较慢。 【药理作用】 机制：选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRIs)，通过提高突触间5-HT的浓度，发挥治疗抑郁症的作用。 特点：选择性强，与TCAs相比，疗效相当，但抗M胆碱受体的副作用和心脏毒性较小。 第九十四页，共一百四十二页。 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 中枢兴奋药 镇痛药 第九十五页，共一百四十二页。 第五节 中枢兴奋药（Central Stimulants） 中枢兴奋药：提高大脑皮层、延髓、和脊髓这些中枢神经系统功能活性的药物。作用具有一定选择性，但是安全范围较窄；当剂量过大时，选择性降低，作用广泛，引起剧烈兴奋——惊厥——衰竭。严重时会威胁到人的生命。 大脑皮层：精神兴奋药 咖啡因，哌醋甲酯 延髓呼吸中枢：抢救呼吸衰竭的病人，尼可刹米， 洛贝林 促进大脑功能恢复的药物(促智药）：茴拉西坦， 甲氯芬酯等 作用部位 和用途 化学结构 生物碱类 酰胺类衍生物 苯乙胺类 其它类 药物分类 第九十六页，共一百四十二页。 一、生物碱 嘌呤类生物碱： 咖 啡 因caffine 可可豆碱Theobromide 茶 碱Theophylline 三甲基黄嘌呤 中枢兴奋药 3,7-二甲基黄嘌呤 1,3-二甲基黄嘌呤 平滑肌松弛药（平喘） 利尿强心药 第九十七页，共一百四十二页。 代表药：咖啡因（caffeine) 【化学名】 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物又名三甲基黄嘌呤。 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione monohydrate 【外观性质】 白色或有极微黄绿色的有绿色针状结晶，无臭，味苦。 在干燥空气中易风化，受热易升华。 略溶于水－醇，易溶于热水和氯仿，微溶于醚。 第九十八页，共一百四十二页。 【反应】 1、碱性极弱，与强酸如HCl、HBr不能成盐； 与有机酸或者碱性金属盐成复盐（苯甲酸钠，水杨酸钠， 枸椽酸钠，桂皮酸钠）增大在水中的溶解度。 安钠咖注射液是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐。 咖啡因（caffeine) 【鉴别反应】 1、碘试液反应 饱和水溶液 碘试液 稀HCl 红棕色沉淀 过量NaOH 沉淀溶解 2、碱不稳定性（酰胺结构）：与碱共热，水解开环成咖啡亭。 第九十九页，共一百四十二页。 咖啡因（caffeine) 【鉴别反应】 咖啡因 ＋ 氯酸钾 ＋ 盐酸 加热 残渣 紫色四甲 基脲酸铵 NaOH 紫色消失 水浴 数滴 氨 2、紫脲酸铵反应 【药理作用】 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解而发挥作用。 加强大脑皮层的兴奋过程，用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。 【体内代谢】 肝脏代谢N位去甲基化，8位氧化成尿酸。 主要产物有：1(or7)-甲基尿酸，1,3-二甲基尿酸，1(or7)-甲基黄嘌呤, 1,7-二甲基黄嘌呤 第一百页，共一百四十二页。 第三节 抗精神病药（Antisychotics) 抗精神病药 (Antisychotics) 抗抑郁药（Antidepressants） 抗躁狂症 （Auxiolytics） 抗焦虑药：多为镇静催眠药 抗精神失常 药的分类 抗精神失常药：是一种治疗精神疾病的药物。 √ √ 第六十二页，共一百四十二页。 【定义】 抗精神病药，又称为强安定药Major Tranquillizers 、神经节阻滞药、抗精神分裂症。 在不影响意志清醒条件下，控制兴奋，躁动，幻觉，妄想症状。 抗精神病药（Antisychotics） 【药物作用特点】 具有镇定作用， 但不是通过镇静起作用，而是通过药物的选择性对抗起治疗作用 长期用药一般不产生成瘾性。 【作用机制】 目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内的DA过多有关。 经典的抗精神病药（standard antipsychotic agents) :