基础医学课件-影响因素.pptVIP

Chapter 3Factors Influencing Drug Effects and Rational Therapeutics影响药物效应的因素及合理用药 Drug Patient Doctor efficacy/adverse effects drug concentrations Adjustment Dosage regimen drugs, doses, intervals, duration 药剂学过程 药动学过程 药效学过程 Part A Drug Factors 1. Physic-chemical properties of drugs 2. Dose forms 3. Administration 4. Multiple-drug therapy 5. Long-term drug therapy Part A Drug Factors 1. Physic-chemical properties of drugs Stability Molecular size Lipid- and water-soluble …… Part A Drug Factors 2. Dose forms slow release formulation controlled release formulation transdermal patch inhalation Part A Drug Factors 3. Administration Doses Routes oral intramuscular injection subcutaneous injection intravenous injection or infusion Administration time Dosing intervals Dosing duration Part A Drug Factors 4. Multiple-drug therapy (drug combination) Drug-drug interactions pharmacy pharmacokinetics pharmacodynamics Drug effects in combination synergism: potentiation / addition antagonism Efficacy: ↓,↑ Toxicity: ↓,↑ Part A Drug Factors 药物在ADME上的相互作用 （1）影响胃肠道药物吸收的相互作用 药物在胃肠道内吸收时相互影响表现在：影响药物解离度、影响胃排空速度、影响肠蠕动、改变胃肠道环境、在胃肠道内相互结合等。 （2）影响药物血浆蛋白结合率的相互作用 当两种药物合用时，它们对血浆蛋白结合部位产生竞争，结合力强的药物将结合力弱的药物置换出来，后者血浆游离型浓度增加，药理活性也相应增强，增加的程度还受分布容积(Vd)的影响。 Part A Drug Factors （3）肝药酶诱导（酶促）和抑制（酶抑）以及影响肝药酶的药物 一些药物反复应用可诱导肝微粒体酶活性增加，这称为肝药酶诱导作用（酶促作用），如苯巴比妥、利福平、苯妥英等； 也有些药物可抑制肝微粒体酶的活性，称为肝药酶抑制作用（酶抑作用），如西米替丁、氯霉素、异烟肼等。 （4）影响药物排泄的相互作用 ①肾小球滤过，改变肾血流量的药物可改变滤过率； ②肾小管主动分泌，可在弱酸性或弱碱性药物载体（转运体）上相互干扰； ③肾小管重吸收，药物改变尿液pH值可改变其他弱酸或弱碱类药物的重吸收。 Part A Drug Factors 药物在药效学上的相互作用 （1）生理性拮抗或协同 中枢抑制/兴奋；凝血/抗凝血 （2）受体水平的协同或拮抗 激动剂/拮抗剂 （3）作用机制上的协同或拮抗 磺胺类/TMP； 抑菌/繁殖期杀菌 （4）干扰神经递质转运或代谢 TCA/MAOI Part B Patient Factors 1. Physiological