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胆碱受体阻断药
第1节 M受体阻断药
阿托品
【药理作用】治疗量可阻断外周M受体，大剂量也可阻断神经节N1受体。
1.腺体：抑制腺体的分泌。唾液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。
2.眼:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
3.平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。
4.心脏:解除迷走神经对心脏的抑制。
5.血管与血压：大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。舒血管作用机制与抗M胆碱作用无关。
6. 兴奋中枢神经系统
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛
2.全身麻醉前给药和严重的盗汗及流涎症
3.虹膜睫状体炎及验光配眼镜
4.缓慢型心律失常
5.抗休克
【不良反应】
常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等，停药后可逐渐消失；大剂量可出现中枢不同程度的兴奋症状。阿托品的最低致死量成人为80～130mg，儿童约为10mg。阿托品中毒解救主要为对症治疗，并可用毒扁豆碱等解救。
【禁忌证】
青光眼及前列腺肥大等。
东莨菪碱
东莨菪碱（Scopolamine）在治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制。主要用于麻醉前给药，尚可用于晕动病、帕金森病的治疗。
山莨菪碱
山莨菪碱（anisodamine，654－2）具有与阿托品类似的药理作用，对解除平滑肌痉挛作用和改善微循环作用明显。主要用于感染性休克和内脏绞痛的治疗，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等。
二、阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品等，与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。
（二）合成解痉药
1.季铵类解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛）
2.叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康）
（三）选择性M1受体阻断药
哌仑西平
第2节N胆碱受体阻断药
一、N1受体阻断药（神经节阻断药）
较常用药物有美加明、咪噻吩,过去曾用于高血压的治疗，但因降压过于剧烈，且不良反应较多，如体位性低血压、口干、便秘、视力模糊等，故已少用。
二、 N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）
琥珀胆碱
【药理作用】激动N2受体，先出现短暂的肌束震颤，很快转为松弛。
【临床应用】麻醉辅助用药及气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。
【不良反应】呼吸肌麻痹、肌束震颤、眼内压升高、血钾升高
筒箭毒碱
【药理作用】阻断N2受体，使骨骼肌松弛。
【临床应用】麻醉辅助用药
【不良反应】呼吸肌麻痹
复习思考题
1.简述阿托品的药理作用和临床应用
2.阿托品的人工合成代用品有哪些特点？
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