羟苯磺酸钙的药理作用及临床应用.docxVIP

羟苯磺酸钙的药理作用及临床应用 羟基苯磺酸钙的化学特征：2、5-二羟基苯磺酸钙磺酸。2001年在中国上市以来, 在临床上的应用不断拓宽, 现将羟苯磺酸钙的药理作用及临床应用介绍如下。 1 药理作用 1.1 降低微血管壁病理学高透等 羟苯磺酸钙具有抑制血管活性物质 (组胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素) 对微血管引起的高通透作用, 减少血管内膜损伤, 改善基底膜胶原的生物合成, 也使毛细血管壁渗透性得到改善, 提高红细胞的柔韧性, 使血液黏滞度降低, 淋巴回流得到改善, 从而减低微血管壁病理性高通透性。 1.2 活纤维蛋白酶活性 羟苯磺酸钙可降低纤维蛋白原和球蛋白水平, 降低红细胞的高聚性, 激活纤维蛋白酶活性, 增加血纤维蛋白的溶解能力, 从而降低血液黏稠性。减少血小板聚集因子的合成与释放, 抑制多种聚集因子, 引起聚集反应和血小板自发聚集, 降低血小板活性, 防止血栓形成, 其作用与剂量相关 1.3 血管内皮功能 对微血管病变, 羟苯磺酸钙能使细动脉和细静脉血管口径增大、毛细血管开放数目增多, 血流速度明显加快, 明显改善微循环的作用。消除或缓解水肿、毛细血管性渗血、下肢沉重和压力感。 2 血药浓度结果 给予500 mg羟苯磺酸钙口服后, 在第3小时和第10小时期间的血药浓度水平在6μg/ml以上, 6 h后 (T最大) 血药浓度 (C最大) 达最大值, 平均8μg/ml。用药后24 h的血药浓度约为3μg/ml蛋白结合率为20%~25%。母乳中微量存在。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环, 主要以原形排泄, 仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24 h内, 大约有口服剂量的50%从尿中排泄, 约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5 h左右。 3 临床应用 3.1 苯磺酸钙用于糖尿病并发症的治疗 3.1.1 血管透皮吸收 有研究表明, 糖尿病性视网膜病变与长期的糖及蛋白质、脂肪代谢异常导致毛细血管高通透性、血液高黏滞性、血小板高活性使视网膜血管通透性增加有关, 引起视网膜渗出增加、视网膜组织缺血缺氧、视网膜新生血管增生等并发症。羟苯磺酸钙具有改善微循环, 降低毛细血管通透性、降低血液黏稠性, 降低血小板活性的作用。因而应用羟苯磺酸钙治疗糖尿病性视网膜病变取得了较好的治疗效果。有研究表明其能显著改善和稳定糖尿病性视网膜病变眼底病变, 总有效率达95.24%, 尤其对单纯性Ⅰ、Ⅱ期病变疗效更加明显 3.1.2 苯磺酸钙用于糖尿病和肾病的治疗 陆君和姜玲 刘樱 3.1.3 羟基苯磺酸钙治疗糖尿病周围神经病变 李继红 3.1.4 糖尿病性皮肤溃疡的治疗 刘启亮等 3.1.5 糖尿病的勃起障碍 熊祖员 3.1.6 羟基磺酸钙可抑制2型糖尿病动脉硬化和尚发展 何俊等 3.2 羟基磺酸钙用于非糖尿病的临床应用 3.2.1 治疗老年人冠状动脉粥样硬化 羟苯磺酸钙用于治疗老年冠心病心绞痛取得了显著的疗效, 梁文生 3.2.2 非糖尿病患者的治疗 王俊霞和刘晓城 刘晓城等 3.2.3 抗冻伤口的药物 刘启亮等 羟苯磺酸钙临床应用广泛, 为广大糖尿病患者及其他羟苯磺酸钙治疗范围内的患者提供了新的治疗方法。 1.4 山梨醇的代谢通道 羟苯磺酸钙显著降低山梨醇的含量, 阻断糖向山梨醇的通道, 抑制血细胞内山梨醇增多引起的功能障碍。