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中药超微粉碎技术的应用与管理

近20年来，超微粉碎技术得到了迅速发展。在国外已广泛应用于食品、医药、化妆品及航空航天等领域。国外对超微粉用词也不一致,有“ultrafine”,“superfine”,“veryfine”,“micropowder”等。国内在无机物的纳米技术(如磁带用磁粉和医药中的纳米钙)方面获得了较快的发展,超微粉碎技术已广泛应用于西药制剂,提高原料药的细度可以提高药物的稳定性,增加溶出度,有利于药物的吸收。王龙艳等用高压均质法获得了粒径为112μm的阿奇霉素超微粉体。中药行业引入微粉概念始于20世纪90年代末,虽然起步较晚,但由于粉碎是中药生产及应用中的基本加工技术,因此超微粉碎也愈来愈引起人们的关注,超微粉碎技术及其制剂已显露出特有的优势和广阔的应用前景。

中药超微粉碎是指在遵循中医药理论的前提下,采用现代粉体技术,将中药材、中药提取物、中药制剂微粉化。由于对中药超微粉碎技术缺乏较准确的定义和分级标准,在应用和推广方面易造成混乱,以致于妨碍了中药超微粉碎技术的推广应用和国际交流,有必要对其进行科学的定义和建立分级标准。

1粉碎过程技术

粉碎是用机械力的方法来克服固体物料内部凝聚力达到使之破碎的单元操作。根据原料和成品颗粒的大小或粒度,粉碎可分为粗粉碎、细粉碎、微粉碎和超微粉碎。超微粉碎技术是使物料微细及超细化的机械加工方法,是提供超微粉体的重要手段之一,是机械力学、电学、原子物理、胶体化学、化学反应动力学等交叉汇合的一门新兴学科。它是以空气动力学为理论,将多喷管技术、流化床技术、涡流技术溶为一体,形成了一套超音速气流粉碎分级系统,通常由气源、供料、粉碎、分级、收集等部分组成。中药超微粉碎技术可以定义为:应用机械力学、电学、空气动力学、胶体化学等理论和技术,将中药材粉碎并达到细胞破壁,分级分类应用的一项现代化中药加工技术。

2超微粉体的界定

目前各国各行业由于超微粉体的用途、制备方法和技术水平的差别,对超微粉体的粒度有不同的划分,不同文献中对所提及的超微粉体的限定也有所不同。例如,陈庭弟研究表明目前对超微粉体的粒径划分多以1～10μm为超微粉,1μm则称为超微粒子,少数人也提出以0.5μm或更细作为超微粉和超微粒子的划分界限。而我国学者一般将粒径0.1μm的材料称为纳米材料。国外有将0.1mm～1μm的粒径称超微粉体,并根据所用设备不同,分为一级至三级超微粉体。对于矿物加工来说,我国学者通常将粒径10μm的粉体称为超微粉体;而对于药物和食品加工,一般把粒径10～25μm的物料称为超微粉体。化妆品一般要求在1.0～10.0μm之间。魏凤环等研究表明超微粉碎技术是一种将各种固体物质粉碎成直径10μm粉体的高科技含量的工业技术。而另有研究者表明超微粉碎技术一般是指将物料颗粒粉碎至500目左右(300目以上)的一种粉碎技术。有些研究工作者又将超微粉体分为微米级(1μm)、亚微米级(0.1～1μm)和纳米级(1～100nm),将超微粉体技术分为微米技术、亚微米技术和纳米技术。目前,国内外对中药超微粉体的分级尚无统一标准,急需国家质量标准部门进行整理、提高、规范。

3中药超微粉碎及其制剂的应用和管理

3.1细胞级粉碎和微粉的制备

中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术,是日本学者最早研究和提出的,在国内则是方兴未艾的一项高新技术。目前国内对于中药粉体粒度的要求说法不一,例如,吴建明研究表明把细度100%30μm(约460目)的粉体定为超微粉体。金万勤等研究表明超微粉碎技术能将原生材料从传统工艺得到中心粒径150～200目的粉末,提高到现在的中心粒径为300目以上。

运用现代超微粉碎技术,可将原生药粉碎到5～10μm,在该细度条件,一般药材细胞的破壁率可达95%以上。朱莉等指出经超微粉碎的中药颗粒粒径范围为1～75μm,一般平均粒径为15μm。由物理学原理可知,粒径在此范围的中药粉体所含的药效学物质基础与普通中药制剂相比,分子结构上不会发生明显变化,即其生物活性成分或活性化学组成不会被破坏。邢征研究表明由于中药材的细胞直径一般在10～50μm之间,一部分达到70μm,所以粉碎到300目时,仅有部分细胞开始破壁。而带干式分级的机械超微粉碎设备最终的粉碎细度最高也只有30μm左右,要达到以提高药效为目的的破壁应将细度底线设定到500目以上(等比直径25μm以下)比较合适。

宋元清等对不同粒度的沉香粉末有效成分溶出度进行了测定,实验方法:取沉香药材0.5kg,先破碎至粒径为1700μm,取样50g(下