药理学肾上腺素受体阻断药.ppt

5．休克

①血管舒张药：多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明

②抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱

③血管收缩药：去甲肾上腺素、间羟胺第31页,共32页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第32页,共32页，星期六，2024年，5月关于药理学肾上腺素受体阻断药分类?肾上腺素受体阻断药?1、?2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）?1受体阻断药：哌唑嗪β肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药：普萘洛尔β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔第2页,共32页，星期六，2024年，5月第一节?肾上腺素受体阻断药

选择性与?受体结合拮抗激动剂对受体的作用对β受体无作用第3页,共32页，星期六，2024年，5月肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体，升压作用翻转为降压作用减弱无影响翻转第4页,共32页，星期六，2024年，5月一、?1、?2受体阻断药

1.短效竞争性?受体阻断药

酚妥拉明（phentolamine,立其丁）

口服：30min达到Cmax3-6h注射：20min达到Cmax30-45min第5页,共32页，星期六，2024年，5月第6页,共32页，星期六，2024年，5月药理作用血压：下降阻断皮肤、粘膜、内脏血管?1受体；不影响β2受体；直接舒张血管心脏：心率加快，收缩增强血管扩张反射性兴奋心脏；阻断?2受体使NA释放增加其他：兴奋胃肠道平滑肌增加胃酸分泌拟胆碱作用和组胺样作用第7页,共32页，星期六，2024年，5月临床应用嗜铬细胞瘤并发的高血压局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量充血性心力衰竭的辅助治疗第8页,共32页，星期六，2024年，5月第9页,共32页，星期六，2024年，5月第10页,共32页，星期六，2024年，5月不良反应直立性低血压心动过速腹泻，腹痛和消化性溃疡慎用：冠心病，消化道溃疡第11页,共32页，星期六，2024年，5月2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)在体内与?受体以共价键牢固结合非竞争性拮抗剂作用时间：3～4d应用：主要用于外周血管痉挛性疾病治疗休克时补充血容量不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞及胃肠道症状第12页,共32页，星期六，2024年，5月二、?1受体阻断药

哌唑嗪:选择性阻断?1受体对?2受体无作用作用：降压第13页,共32页，星期六，2024年，5月第二节β肾上腺素受体阻断药药理作用β受体阻断作用心脏：负性肌力作用负性频率作用负性传导作用血压：长期使用，降低收缩压和舒张压第14页,共32页，星期六，2024年，5月拮抗无影响无影响第15页,共32页，星期六，2024年，5月支气管：收缩支气管平滑肌代谢：（1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平的恢复（2）脂肪代谢——减少游离脂肪酸自脂肪组织释放（3）肾素——阻断球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放第16页,共32页，星期六，2024年，5月内在拟交感活性（ISA)定义：某些β受体阻断药具有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用特点：抑制心肌收缩减慢心率收缩支气管减弱第17页,共32页，星期六，2024年，5月