苯丙酸诺龙药品详细说明.docxVIP

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【药名】苯丙酸诺龙

【英文名】NandrolonePhenylpropionate

【别名】苯丙酸去甲睾酮、苯丙酸去甲睾丸酮、多乐宝灵、正男性酮、南诺龙、Durabolin、Norandrol、NorandrostenolonePhenylpropionate。

【剂型】注射剂:10mg(1ml),25mg(1ml),50mg(1ml)。

【药理作用】参见丙酸睾酮,本药蛋白同化作用为丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2,分化指数为8。其蛋白同化作用及雄性化作用均经雄激素受体发挥作用。本药能促进蛋白质合成,并有使钙磷沉积、促进骨组织合成和抑制蛋白质异生等作用。

【药动学】肌内注射本药100mg后,1~2天血药浓度达峰值,药效可维持1~2周。

【适应证】1.用于女性晚期乳腺癌姑息治疗、功能失调性子宫出血、子宫肌瘤等。2.还可用于蛋白缺乏症,如严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合和骨质疏松症、早产儿及儿童发育不良、食欲缺乏、慢性腹泻和其他严重消耗性疾病,在进行病因治疗的同时可给予本药作为辅助治疗药。3.用于红皮病、皮肌炎、遗传性血管性水肿、长期应用糖皮质激素者。

【禁忌证】肝肾疾病、高血压、前列腺癌患者及孕妇禁用。

【注意事项】1.慎用:(1)肝功能不全者;(2)充血性心力衰竭患者。2.本药必须深部肌内注射。3.妇女使用后,若有轻微男性化作用,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等反应,应立即停药。4.若出现黄疸应立即停药。5.本药不宜作营养品使用,长期使用后可能引起黄疸及肝功能障碍,也可能引起水钠潴留而造成水肿。6.若出现黄疸应立即停药。

【不良反应】1.内分泌、代谢系统:男性化在妇女和青春期前的儿童最为明显,可使青春期前的男孩的男性化体征过早形成。男性若长期应用,可能由于减少了内源性促性腺激素的释放而导致女性化。表现为男性的音调升高和男子女性型乳房。妇女若滥用本药,常常引起面部和躯体的多毛、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等,这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。2.消化系统:本药是17-羟基置换类固醇,可导致肝脏多种酶升高,主要有门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶

(ALT)、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。3.循环系统:大剂量使用本药,可引起血脂改变,即高密度脂蛋白(HDL)浓度降低,低密度脂蛋白(LDL)浓度增加。4.其他:本药可引起精神状态的改变,如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症等。本药还可引起水钠潴留,可使老年人前列腺增生而产生排尿困难。儿童使用时,可因骨骺成熟而提前闭合.使身材矮小。此外,个别病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量改变。

【用法用量】1.成人常规剂量:肌内注射:(1)女性转移性乳腺癌姑息性治疗:每周25~100mg,一般需持续至12周,如有必要,治疗结束4周后,可进行第2个疗程。(2)蛋白大量分解的严重消耗性疾病,如严重烧伤、慢性腹泻、大手术后等:每次25~50mg,同时需摄入充足的热能和蛋白质。2.儿童常规剂量:肌内注射:儿童每次10mg,婴儿每次5mg。

【药物相互作用】1.双香豆素类或茚满二酮衍生物,因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变),并增加抗凝物质与受体的亲和力,使抗凝活性增强,故本品与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用药。2.口服降糖药和胰岛素,本品与口服降糖药和胰岛素合用时,因雄激素可使血糖下降,故必须密切注意低血糖的发生,必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。3.肾上腺皮质激素,与肾上腺皮质激素合用,尤其是与盐皮质激素合用时,可增加水肿的危险性。另外,本品与肾上腺皮质激素合用,可增加痤疮的产生。4.具肝毒性的药物,与本品合用时,可加重肝损害,尤其是长期使用或用于原来有肝病的患者。

【专家点评】本品为蛋白同化激素,蛋白同化作为丙酸睾酮的12倍,而雄激素活性较弱,仅为丙酸睾酮的1/2。有使钙磷蓄积的作用。促进蛋白质合成,使钙、磷、钾、硫和肌酸蓄积,促使骨骼肌发育,骨骼生长。油溶性注射剂肌内注射后缓慢释放,疗效可持续1~2周。严禁用于健康儿童,以免影响正常代谢和发育。本品用于严重皮肤烧伤患者,可促进伤面愈合且具有抗炎消肿作用,可取得良好的效果。

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