苯海索药品详细说明.docxVIP

【药名】苯海索

【英文名】Trihexyphenidyl

【别名】安坦、三己芬迪、Benzhexol、Artane。

【剂型】1.片剂：2mg，5mg；2.胶囊：5mg；3.糖浆剂：0.1%。

【药理作用】本品为叔胺抗毒蕈碱药。临床用其盐酸盐。为选择性中枢抗毒蕈碱药，而外周抗毒蕈碱作用仅为阿托品的1/10～1/3。本品的疗效不如左旋多巴，主要应用于轻症帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴无效者。对脑炎后震颤麻痹综合征的震颤、强直症状有较好的改善作用。对吩噻嗪类药引起的锥体外系症状也有效，但对该类药物所致迟发性运动障碍无效，且尚有可能加重其症状。

【药动学】口服易于吸收，分布广泛。小剂量时t1/2为1.7h，大剂量为3.7h。以原形及代谢物随尿排出。口服1h后可显示出疗效。

【适应证】1.用于轻症震颤麻痹综合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴无效者。2.用于治疗脑炎后震颤麻痹综合征。3.用于控制吩噻嗪类药物所致的锥体外系症状。

【禁忌证】1.对本品过敏者、哺乳者、3岁以下儿童禁用。2.前列腺增生、膀胱颈梗阻、青光眼、幽门或十二指肠梗阻、狭窄性消化性溃疡、重症肌无力、巨结肠、贲门失弛缓症和有严重过敏反应史的患者禁用。3.脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森-痴呆综合征患者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)心血管功能不全者：有发生心律失常的危险。(2)迟发性运动障碍患者。(3)闭角型青光眼患者或有青光眼倾向者：可引起眼压增高，促使闭角型青光眼急性发作。(4)肝功能障碍者。(5)高血压患者。(6)完全性或部分性肠梗阻，或有此病史者，本药可使肠运动减弱及张力降低，加重或促发肠梗阻。(7)重症肌无力患者/病情可加重。(8)尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿潴留者，本药可加重排尿困难。(9)肾功能障碍者，本药排泄减少，不良反应增加。(10)有滥用倾向(Potentialforabuse)者。(11)精神病患者：本药可加重精神症状并促发中毒性精神病。(12)由吩噻嗪类及利血平引起的锥体外系反应。2.药物对儿童的影响：小儿对本药敏感。3.药物对老人的影响：老年人长期应用容易促发青光眼。有动脉硬化的老年患者，使用常规剂量也易出现精神错乱、定

向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。4.药物对妊娠的影响：尚未对妊娠期间用药的安全性进行研究。FDA妊娠分类为C类。5.药物对哺乳的影响：本药可抑制乳汁的分泌。6.用药前后及用药时应当检查或监测：治疗期间应定期监测眼压，特别是闭角型青光眼患者。7.本药可导致嗜睡和头痛，故用药期不宜做有危险的工作。8.本药还可减少出汗及热量散失，故用药者不宜暴露在炎热环境下。9.与食物同服或在饭后服用可避免胃部刺激。10.本药有蓄积作用，治疗开始及治疗中用量应缓慢调整。用药剂量需个体化，以最好的控制患者的症状为度。11.年轻人的震颤麻痹往往比老年人的震颤麻痹用量要大。12.停用时，剂量应逐渐递减，以防症状突然加重。13.与单胺氧化酶抑制药应至少相隔14天使用。14.若眼睛对光敏感可以佩戴太阳镜。15.过量时表现为步态不稳或蹒跚、严重时可出现严重口渴、呼吸短促或困难、心跳加快、皮肤异常红润干燥、皮肤灼热感，均为抗胆碱作用。也可出现惊厥、幻觉或睡眠障碍(中枢神经系统兴奋)、严重嗜睡(中枢神经系统抑制)。至于中毒性精神病样情绪或精神改变，则可出现在原有精神病患者并用镇定药治疗时。16.超量或中毒时的处理：(1)除了处于昏迷前期、惊厥或精神病状态的患者外，都应催吐或洗胃。(2)对心血管与中枢神经系统的毒性反应，可肌内注射或缓慢静脉滴注水杨酸毒扁豆碱1～2mg，按需每隔2h可重复，最大量可达2mg。(3)控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药，瞳孔扩大可用0.5%硝酸毛果芸香碱滴眼，必要时可进行辅助呼吸和对症支持治疗。

【不良反应】1.某些动脉硬化或特异体质患者，本品可能引起严重的精神障碍、兴奋、恶心、呕吐，这样患者开始给予小剂量，可能产生耐受性，然后逐渐加量，直至收效。2.有可能阻断中枢乙酰胆碱受体，使记忆和认知功能下降。

【用法用量】1.治疗自发性帕金森病：饭前或进餐时口服，开始每天1mg，3～4次分服，根据患者效应，在几天内可逐渐增加2mg，6mg，甚至10mg，一般常用每天5～15mg，极量每天20mg。晚期患者或脑炎后患者需用较大剂量。2.对药物所致锥体外系反应：一般使用每天5～15mg，也有给予1mg即显疗效。

【药物相互作用】1.左旋多巴与本品合用时可增强疗效。但抗毒蕈碱药可延迟胃肠排空，使前者更易为胃酸破坏，故两者的给药时间应隔开3h。2.强心苷与本品合用时，前者如在胃肠道中停留