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【药名】苯丁酸氮芥
【英文名】Chlorambucil
【别名】瘤可宁、苯丁酰氮芥、留可然、氯氨布西、Leukeran、CB-1348、CLB、Amboclorin、Chlorambucil。
【剂型】1.片剂：2mg，2.5mg；2.纸型片：每格2mg。
【药理作用】参见氮芥。本品为一种典型的氮芥类烷化剂，通常剂量下其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感，特别对G1期与M期的作用最强，属细胞周期非特异性药物。对淋巴组织的选择优于氮芥。
【药动学】口服吸收完全，生物利用度大于70%。在1h内，肝脏可达最高组织浓度。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛，蛋白结合率约99%。半衰期为1.5h。皮下注射能分布到腹水中。在24h内60%的药物经尿排出。部分的药物分子有亲脂性而储存于脂肪中，从而延长本品的作用时间。
【适应证】1.慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病及卵巢癌。2.非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、网状细胞肉瘤、绒毛膜上皮癌。3.宫颈癌、乳腺癌、胃癌、头颈癌及各种肉瘤。4.蕈样肉芽肿、Sézary综合征等。5.用于对甾体激素治疗无效或其他原因不能使用甾体激素且有失明危险的严重葡萄膜炎，如交感性眼炎、贝赫切特综合征(白塞病)、小柳原田病等。
【禁忌证】孕妇(尤其是妊娠初期3个月)及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1.骨髓抑制者、痛风患者、泌尿结石患者慎用。2.用药期间应定期检查白细胞计数及分类，血小板计数，定期做肾功能检查，定期检查肝功能。3.肝、肾功能不全者减量或慎用。
【不良反应】1.骨髓抑制：淋巴细胞明显下降，粒细胞与血小板减少，对红细胞的影响很小，但过大剂量则全血象下降。长期、连续给药300mg以上时，易有蓄积作用，须注意血象变化，并视情况减量或停药。2.胃肠道反应：可有恶心、呕吐，但较氮芥轻，患者易于耐受。3.剂量过大可出现肝功能损害和黄疸。4.闭经、精子减少。5.发热、过敏。
【用法用量】1.常规口服给药：0.1mg/kg，早餐前1h或晚餐后2h服用，每天1次或分3～4次约于3～6周内见效，见效后或出现骨髓抑制时可改为维持量，每天2～4mg，总量可达300～500mg。常与糖皮质激素合用。2.间歇给药：0.4mg/kg，
每4周1次，增加至1.5～2.0mg/kg，每月1次，可不产生骨髓毒性。3.治疗白血病：口服每天0.1～0.2mg/kg，或6～8mg，共3～6周，然后改为维持量，每天2～6mg。4.晚期乳腺癌：每天0.1～0.2mg/kg，连用。
【药物相互作用】1.与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效，但剂量必须适当调整。2.本药与活疫苗同用，有增加被活疫苗感染的风险。但处于缓解期的白血病患者，可以在化疗停止后至少间隔3个月再接种活疫苗。
【专家点评】本品为细胞周期非特异性药，为芳香族氮芥类衍生物。药理作用主要是引起DNA键的交叉键链而影响DNA的功能。本品口服吸收良好，生物利用度大于70%。主要用于交感性眼炎、贝赫切特综合征(白塞病)和小柳原田病等。对慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病及卵巢癌疗效较好。对非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、网状细胞肉瘤、绒毛膜上皮癌有一定疗效。也可用于宫颈癌、乳腺癌、胃癌、头颈癌及各种肉瘤的治疗。
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