阿司匹林双嘧达莫培训资料.pptVIP

瑞凯宁 阿司匹林双嘧达莫片 阿司匹林的药理药效 阿司匹林的药理药效 本品属于非甾体抗炎药。①解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。②镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；③抗炎作用：可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用：⑤抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。 阿司匹林用药状况 自从80年代阿司匹林预防心脑血管事件的大量循证医学证据发布以来，美国住院患者阿司匹林使用率迅速上升，90年代即已经达到90％以上。相比之下，我国的阿司匹林使用率不容乐观，2003年统计资料显示在冠心病患者中的使用率仅为14.38%，在卒中患者中不到14%。经过3年努力，2006年初的调查显示在主要城市的大医院心血管疾病住院患者阿司匹林的使用率已经超过85%，但仍然存在不规范使用的问题，如我国有半数以上医生处方极低剂量阿司匹林（75mg以下）。同时公众对小剂量阿司匹林可以预防心血管疾病的认识还比较匮乏。 阿司匹林的治疗范围 1．镇痛、解热：缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。 2．抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物。 3．关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。 4．儿童皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）。 阿司匹林的治疗地位 阿司匹林是防治心脑血管疾病的基石 在存在动脉硬化性疾病危险因素的患者中，阿司匹林的治疗能使血管事件的总发生率下降1/6，心肌梗死和冠心病死亡危险总体降低1/3--1/4，而且患者危险越大，获益越多。 对于已经发生过心肌梗死或卒中的患者，阿司匹林使心肌梗死、卒中复发以及死亡的发生率降低约1/4，其中非致死性心梗的危险减低1/3，非致死性卒中的危险减低1/4，血管事件死亡率减低1/6。 如何规范使用阿司匹林 1 恰当的人群：存在心脑血管疾病患者，10年心血管事件危险≥10％的健康人群。 2 合适的剂量：目前推荐长期使用的最佳剂量为100mg/日(75-150mg/日)。 3 长期使用：需要使用阿司匹林的患者应长期使用阿司匹林，停用阿司匹林心血管疾病危险迅速恢复致原来的高风险水平。 4 最佳剂型：选择肠溶型阿司匹林，可以减少胃肠道不良反应，增加患者依从性。 双嘧达莫的药理药效 双嘧达莫的药理药效 具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9μg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。（4）增强内源性PGI2的作用。 双嘧达莫对血管有扩张作用 双嘧达莫的适应症 主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。 阿司匹林双嘧达莫联合用药的优势 阿司匹林与双嘧达莫联用对卒中发病率的降低(37% )明显优于单用阿司匹林或双嘧达莫(18% 或16% )且不受年龄的影响。 两者合用对血小板血栓大小的减少(62% )明显优于单用阿司匹林或双嘧达莫(45% 或17％)。 合用使阿司匹林在卒中二级预防中疗效增加了1倍，但出血的风险率却并没有增加。 联合用药与单独用药的比较 中风发生率% 阿司匹林双嘧达莫的工艺特点 新型制剂技术，独特的双层包衣片，外层为经乳化处理的胶体型双嘧达莫，中间为肠溶衣，片芯为阿司匹林，能有效避免胃损伤。 阿司匹林双嘧达莫是如何实现协同作用的 阿司匹林双嘧达莫片具有定位、定时释放吸收使两种达峰时间不同的药物同时达峰,以发挥协同作用.而普通两种药物单用或合用.却无此作用. 阿司匹林口服后达峰时间约2小?时,双嘧达莫口服后达峰时间约3小?时. 口服后双嘧达莫在胃部释放吸收,未吸收完的转入肠内吸收.余下阿司匹林肠衣片进入小肠,肠衣崩解时间在45分?钟左右,片芯崩解