4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究有机化学.pdfVIP

2009 年第 29 卷 有 机 化 学 Vol. 29, 2009 第 11 期, 1790～1798 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1790～1798 ·研究论文· 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的 合成及其 α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究 唐雪梅 a 晏菊芳 b 张映霞 a 张蔚瑜 b 苏小燕 a 陈 欣 b 周祖文 a 杨大成*,a (a 西南大学化学化工学院 重庆 400715) (b 成都地奥制药集团有限公司药物筛选中心 成都 610041) 摘要 为了寻求新颖的抗糖尿病药物, 我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了 16 个未见报道 的含有磺胺嘧啶结构的 β -氨基酮化合物, 制备方法简便、反应条件温和, 收率为 10.0%～80.1%. 所制备的化合物通过 1H NMR, 13C NMR, MS 和 HRMS 进行结构表征与确证. 对这些化合物进行 α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测, 结果表明 部分化合物在低浓度范围(8.1～9.3 nmol•mL－1)具有一定的 α-葡萄糖苷酶抑制活性. 关键词 磺胺嘧啶; Mannich 碱; α-葡萄糖苷酶抑制剂; 糖尿病; β -氨基酮 Synthesis and Preliminary Study on α-Glucosidase Inhibitory Activity of 4-[3-(4-Bromophenyl)-3-oxo-1-arylpropylamino]-N- (pyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide Tang, Xuemeia Yan, Jufangb Zhang, Yingxiaa Zhang, Weiyub Su, Xiaoyana Chen, Xinb Zhou, Zuwena Yang, Dacheng*,a a ( School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715) (b Drug Screening Center, Chengdu Di Ao Pharmaceutical Group Limited Company, Chengdu 610041) Abstract To explore novel antidiabetic drugs with high efficacy and low toxicity, sixteen new β -amino ketones containing a sulfadiazine moiety have been synthesized through Mannich reaction of sulfadiazine with p -bromoacetophenone and some aromatic aldehydes