2010年执业药师考试辅导《药物化学》讲义0401.docVIP

2010年执业药师考试辅导《药物化学》讲义0401.doc

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第四单元 (考点三)本课程重新组合考点,内容共分八个考点   考点一:药物的通用名、分类和用途(对应考纲1和8)   考点二:药物的化学名和化学结构(对应考纲1)   考点三:药物的理化性质和稳定性(对应考纲1和2)   考点四:药物的体内代谢及相互作用(对应考纲3)   考点五:手性药物(对应考纲4)   考点六:药物杂质及原因(对应考纲5),特殊管理药品和临床安全用药(对应考纲6)   考点七:重要药物的构效关系(对应考纲7)   考点八:药化总论(构效关系、结构修饰原理、前药等 )(对应考纲9)      考点三:药物的理化性质和稳定性(对应考纲1和2)   学习方法:性质及稳定型与基本结构有很强的规律   1.特殊的物理性质(液体、有色晶体、升华)   2.药物的酸碱性   3.药物的结构和稳定性(氧化、水解)   4.特征取代基的性质(如芳伯氨基、酚羟 基、烯醇、酯、酰胺、生物碱)   5.特殊的鉴别反应(如芳伯氨的重氮化、酚羟基的三氯化铁、氨基酸的茚三酮等)   药物的性质、稳定性、鉴别反应等,可以与药名组成各种题型。   碱性的结构   NH2 , RNH , 含N的杂环(注:酰亚胺特殊情况)   酸性的结构   COOH、酚羟基、烯醇 、酰亚胺、与强吸电子基有关的H      一、酸、碱两性的药物有:   吗啡、多巴胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、   氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄 、头孢克洛、奥美拉唑   41.(多选题)   以下哪些药物既可溶于酸又可溶于碱   A.吗啡   B.卡那霉素   C.苯巴比妥   D.环丙沙星   E.氨苄西林   [答疑编号181040101]   『正确答案』ADE         [答疑编号181040102]   『正确答案』ABCE   三、易氧化的基团:芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环、酚羟基、儿茶酚胺、巯基、吩噻嗪类、共轭烯烃等   42.(多选题)   需要避光保存的药物有   A.重酒石酸去甲肾上腺素   B.盐酸多巴胺   C.维生素A醋酸酯   D.盐酸麻黄碱   E.盐酸沙丁胺醇   [答疑编号181040103]   『正确答案』ABCE   复习相关药物   儿茶酚胺易自动氧化      43.(多选题)   下列描述哪些与维生素C 相符   A.结构中含有两个手性碳,其中以L(+)苏阿糖型异构体活性最强极   B.在空气中易变色的原因是分子中的羟基易氧化   C.2位酸性弱于3位   D.可有三种互变异构体,主要以烯醇式存在   E.在空气中易变色的原因是内酯环水解、脱羧生成糠醛,以致氧化和聚合成色   [答疑编号181040104]   『正确答案』ACDE   复习维生素C         (1)可发生互变异构,主要以烯醇式存在   (2)具连二烯醇结构,具酸性,易被空气氧化   (3)在光、热下内酯水解并脱羧生成糠醛,可氧化变色 (易变色的原因)   (4)可形成分子内氢键,2位酸性弱于3位,可在3位成Na盐   44.(多选题)   根据药物的化学性质,需要避光和密闭贮存的的维生素有   A.维生素E   B.维生素B1   C.维生素B2   D.维生素A醋酸酯   E.维生素D2   [答疑编号181040105]   『正确答案』ABCDE      89.(最佳选择题)   奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为   A.羟基   B.哌嗪环   C.侧链部分   D.苯环   E.吩噻嗪环   [答疑编号181040106]   『正确答案』E      91.(最佳选择题)   在制备注射液时,需要加抗氧剂并充氮气的是   A.苯巴比妥钠   B.吗啡   C.对乙酰氨基酚   D.盐酸美沙酮   E.盐酸曲马多   [答疑编号181040107]   『正确答案』B      46.(最佳选择题 )   与维生素B6不符的是   A.包括三种结构类似的化合物,体内可相互转化   B.可治疗神经炎   C.加热会发生聚合反应失活   D.制剂中可任意选择过滤漏斗   E.加热升华   [答疑编号181040108]   『正确答案』D   结构的互变,药物的稳定性(酚羟基的性质)   复习维生素B6      化学名为5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐   ①包括三种结构类似的化合物,体内可相互转化   ②对光不稳定,可被氧化变色   ③中性或碱性溶液中遇光分解,加热发生聚合失活   ④C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色,制剂避铁沙芯   治疗恶心、呕吐、神经炎等   四、以下药物具酯和

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