齐墩果酸脂质体体内过程的研究.docVIP

精品论文 参考文献 齐墩果酸脂质体体内过程的研究 新疆石河子市人民医院 新疆 石河子 832000 作者简介：李雪梅（1969—），女，大学本科，研究方向：新型靶向制剂的研发和利用 通信作者：来海中（1970—），男，博士研究生，研究方向：新型靶向制剂的研发和利用 摘要目的：制定齐墩果酸脂质体体内检测方法，研究其药动学过程。方法：①建立HPLC法测定齐墩果酸脂质体体内药物含量的方法。②通过对SD大鼠尾静脉给药，初步研究齐墩果酸的药动学过程。结果：在优化的色谱条件，在10～200.0mu;g/ml浓度范围内,齐墩果酸线性关系良好。大鼠尾静脉注射齐墩果酸脂质体其药动学行为符合二室开放模型，药动学参数为：分布半衰期(T1/2alpha;）为11.300min; 消除半衰期(T1/2beta;）为134.170min；AUC为104552.060ugmiddot;minmiddot;mL-1。结论：该实验研究齐墩果酸脂质体动力学过程，为开发齐墩果酸脂质体提供参考。为进一步研究其在肝炎治疗中的应用提供了基础。 关键词：齐墩果酸脂质体；HPLC；药动学 【中图分类号】R446【文献标识码】A【文章编号】1001-5213(2016)09-0429-02 pharmacokinetic process Study on oleanolic acid liposome Abstract Objective: To develop detecting methods and study on pharmacokinetic process of oleanolic acid liposome. Methods: ①Establishing the method of HPLC to examine the drug content that comprise oleanolic acid liposome in exterior and interior.② To study oleanolic acid liposome pharmacokinetic process by giving oleanolic acid liposome to SD rats. Results: There was an excellent linear correlation Within the range of 10～200.0mu;g/ml, The pharmacokinetic result revealed that it was a double-departmentmodel. Tail vein injection of SD rats pharmacokinetic parameter : t1/2(alpha;) was 11.300min; t1/2(beta;) was 134.170min;AUC was 104552.060ugmiddot;minmiddot;mL-1. Conclusion: This study focused on kinetic properties of oleanolic acid liposome, which will provide theoratical support for clinical re-searches, it is feasible to employ liposome as the drug carrier of oleanolic acid. It will provid the basis for the further study the application of the treatment for hepatitis. Keywords: oleanolic acid liposome;HPLC;Pharmacokinetic 齐墩果酸是五环三萜类化合物，以游离或结合成苷的形式广泛分布于青叶胆、女贞子等药用植物中[1]。齐墩果酸具有消炎、增强免疫、抑制血小板聚集、降血脂等作用，目前临床上主要用来治疗急性黄疸型肝炎和慢性肝炎，具有毒副作用低等优点[2－4] 目前，市售齐墩果酸制剂剂型主要是片剂，不易溶解于水，溶出速度慢，吸收不好，生物利用度低[5]。为改善其生物利用度，本课题组前期成功将其制成脂质体制剂[6]。本课题拟研究其体内过程及生物利用度，为今后药物开发提供基础数据和质量控制标准。 材料与方法 1．实验材料 1.1 试验动物 S.D大鼠（SPF级；新疆医科大学实验动物中心提供；动物合格证：XK（新）2006-0068；体重300～350g；雄性）。