姜黄素微球的制备及缓释性能研究..docVIP

姜黄素微球的制备及缓释性能研宄 】目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期 延长姜黄素的释放时间，研究聚合物分子量对缓释性能的影 响，探讨药物释放动力学行为。方法采用水包油乳化和溶剂 挥发法相结合制备载药微球，采用偏光显微镜、扫描电镜表 征微球的形态和粒径，UV VIS分光光谱仪在426nm处测定 微球的载药率、包封率及药物释放行为。结果制备得到粒径 关键词】姜黄素；工艺学，制药；聚合物;微球体；内酯类 ABSTRACT： Obje ctive ToprepareCur cumin loadedmicros phereswithpoly e c aprolactoneinorder etimeofdrugandtost mermo1ecu1arwEight aseperformanceandt ics. Methods Drug werefabricatedbyoi 1 lsionandsolventeva porationtechnique. theproducedmicrosp ithPolarizedmicros ctronmicroscope. D dloadingefficiency toprolongthereleas udytheeffectofpoly onthesustainedrele hedrugreleasekinet loadedmicrospheres in water(0/W)emu Theshapeandsizeof heresweremeasuredw copeandscanningele rugencapsulationan aswellasdrugreleas Resul ts Microspheresles eprepared. Itwasfo 1ymermolecularwEIg nedreleasetime. In Resul ts Microspheresles eprepared. Itwasfo 1ymermolecularwEIg nedreleasetime. In leasebehaviorofmic lwiththeFickiandif Poly e capro elyprolongcurcumin releasebehaviorcan ebehaviorofthemicr ospheresweredeterm inedbyUV VISspectr ophotometer. sthanlO u minsizewer undthatthelargerpo ht,thelongersustai addition,thedrugre rospheresfittedwel fusionmodel. Concl usion lactonecaneffectiv releasetime,andthe betunedbymolecular weightofpolymer. K EYWORDS： CURCUMIN； technology, pharmac eutical； polymers； m icrospheres； lacton es 姜黄素是从姜黄中提取的一种植物多酴，许多研究发现 其药理活性具有多样性，如抗炎、抗氧化、抗凝、降血脂、 抗肿瘤等［1 2］,且抗癌谱广、几乎无毒副作用，因此Cur 被认为是理想的天然抗癌先导化合物之一［3］。但是由于Cur 难溶于水，在体外易被氧化，在体内吸收少、代谢过快［4］， 生物利用度低，极大限制其应用。 采用乳化技术、利用聚合物包覆药物制备成可注射或口 服的微球、微囊等来提高药物稳定性和生物利用度、控制和 延缓药物的代谢时间是近来发展的新方法［5 8］。笔者利 用不同分子量的可降解聚己内酯来包覆Cur，制备成微球， 利用光学显微镜和扫描电镜观察微球的粒径大小及形态，研 究聚己内酿分子量对微球释放性能的影响，并用Hckian方 程考察药物释放动力学。 1材料与方法 主要试剂与仪器 无水乙醇、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、Cur、二氯甲烷 均为分析纯；聚乙烯醇，重均分子量X104，在20°C时浓度 为4%的溶液的粘度为?X10-3Pa ? s，水解度为％?％;聚己 内酯的数均分子量分别为8X104、4X103、2X103。正置 偏光显微镜，均质机，UV VIS光谱仪（UV 2000，上海 尤尼科公司），扫描电镜（XL30ESEM，荷兰Philips公司）。 微球制备 采用水包油单乳化法和溶剂挥发相结合法制备聚己内 酯载药微球。称取Curg、聚己内酯g溶解于DCM5mL，乙醇 mLo将溶液逐滴加入到浓度为％PVA溶液50mL，在18000r/min 的均质机中乳化lmi n，制成0/W乳液，后在磁力搅拌下将残 余的有机溶剂DCM挥发，固化成球。 标