姜酚心血管药理作用研究进展..docVIP

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姜酚心血管药理作用研究进展..doc

姜酚心血管药理作用研究进展 :蒋苏贞,宓穗卿,王宁生 关键词】姜酚;,,药理作用;,,心血管系统 姜酚是姜的主要活性成分,可作为姜的质控指标。 该文综述了姜酚对心血管药理作用的研究进展。这些研究证 实姜酚具有强心、调节血管舒缩功能、抗血小板、降血脂、 抗动脉粥样硬化、抗氧化及保护心肌等作用,提示姜酚可用 于防治心血管疾病,值得进一步研究。 关键词:姜酚;药理作用;心血管系统 Abs tract : Gingerolsare themainactivecompo undsofgingerwhichc equalitycontrolofg thewriterconducted turetosummarizethe ectsonthecardiovas enshownthatgingero cardiotonicaction, ssure,antiplatelet ol,antiartheroscle ndsoon. Thestudyres ingerolscanbeusedt anbeasindexesforth inger. Inthispaper, areviewofthelitera pharmacologicaleff cularsystemofhasbe lshavetheeffectsof regulatingbloodpre ,loweringcholester rosis,antioxidanta ultsindicatedthatg opreventandtreatca rdiovasculardiseas e Keywords : Ginger ol ; Pharmacologica laction; Cardiovas cularsystem 姜酚是姜中辣味成分的主要组分之一,也是姜的重要活 性部位。20世纪80年代至今,国内外学者对姜酚及其同系 物的分子结构、药理作用做了大量研究,证实姜酚具有强心、 降压、降血脂、降血糖、抗血小板、抗氧化、抗肿瘤、抗炎 止痛等广泛的药理作用。为了进一步研究姜酚对心血管的药 理作用,本文就这方面的研究进展进行综述。 1姜酴药理作用化学结构基础 196 9年,Connell和Sutherl and分离出姜酚的结晶体, 并确认姜酚是由系列类似化合物组成。这些化合物分子结构 中均含有3甲氧基4羟基苯基官能团及烃链,根据烃链的长 短分为[4]、[6]、[8]、[10]、[12]姜酚,[6]姜酚是最 主要的[1]。研究表明,[6]姜酚是姜标志性化学成分,能 作为姜的质控指标[2,3]。姜酚烃链上的C3羰基和C5羟 基使得姜酚的化学性质极不稳定。在酸性或加热条件下,C4 的活泼氢极易与C5的羟基一起脱水形成姜烯酚。这种反应 是可逆的,其反应速率与溶液的pH值及温度相关[4]。 姜酚的生物活性与其化学结构密切相关,构效关系研究 提示,主要与以下几部分相关:1)烃链的长度;2)烃基的 亲脂性;3)侧链上的羟基、羰基的取代型式;4)芳香环上 烃基、甲氧基的取代型式[5, 6]。 2姜酚心血管药理作用 目前对姜酚的研究以实验研究为主,主要集中在离体实 验方面。姜酚来源于实验室化学合成及姜的提取物,如醇提 物、超临界流体萃取物。研究证实姜酚对心血管有较强药理 作用,具体表现在以下几个方面: 强心作用在体实验显示,给狗静脉滴注[6]姜酴lmg/kg, 能使心脏收缩力增加到30%,作用持续4min;静注相同剂量 的[8]姜酚能使心脏收缩力增加50%,作用持续30min;静 注mg/kg的[10]姜酚可使心脏收缩力增加30%。干姜乙醇 提取液对麻醉猫血管运动中枢及心脏有直接兴奋作用。干姜 甲醇提取液在g/mL浓度时可使离体豚鼠心房自主运动增强, 其强心成分为姜酚和[6]姜烯酚[7]。离体实验显示,姜 酚对离体大鼠心房有正性肌力和变时作用。[8]姜酚在3X 106?3 X105mol/L浓度时,能激活心肌肌浆网Ca2+ATP酶 活性,促进SR摄取Ca2+; 3X106mol/L浓度时,可增加离 体豚鼠心房细胞的纵向收缩幅度和频率[8]。用兔骨骼肌和 狗心肌制备SR片段,使用钙电极直接测定嚢内Ca2+浓度, 结果显示,姜酚能增加SRCa2+ATP酶活性,加速SR钙泵活动 速率,并呈剂量依赖关系,如用生理盐水将30umol/L的姜 酚稀释一百倍则激活Ca2+ATP酶活性作用消失。30 umol/L 的姜酚能显著增加SR片段对钙的摄取,而对钙的流出无影响。 此外还发现,姜酚对肌膜Ca2+ATP酶、肌球蛋白Ca2+ATP酶、 肌动蛋白激活的肌球蛋白Ca2+-ATP酶、cAMP磷酸二酯酶活 性无影响,提示姜酚仅对SRCa2+ATP酶起作用,可用做研究 SR钙泵调节机制及SR钙泵活性与肌肉收缩性之间相互作用 的

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