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纳米给药系统之浅述 　　【摘要】目的：简要描述纳米给药系统（包括纳米脂质体、固体脂质体、纳米微囊）的现状、进展、问题和前景，并对其发展方向提出自己的观点。方法 以国内外一些相关论文和课堂讲座PPT为依据，进行学习、分析、归纳和总结。结果 简要阐明了不同纳米给药系统的特点（包括优缺点）和一些存在的问题，并对其前景和今后的发展提出了自己的看法。 　　【关键词】纳米给药系统；特点；存在问题； 　　【中图分类号】R9【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851（2014）06纳米给药系统在实现药物靶向给药，缓、控释放，提高难溶性药物与多肽药物的生物利用度，降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用的前景，因此已经成为近年来药剂学领域的研究热点之一。 　　纳米给药系统（nanoparticle drug delivery system, NDDS）是指药物与药用材料一起形成粒径为1-1000nm的纳米级药物输送系统，包括微乳、纳米脂质体、聚合物胶束、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、磁性纳米粒、药物纳米混悬液等。下面将对几种本人比较感兴趣的或研究较为深入的纳米给药系统的现状、进展、存在问题和前景，分别进行分析、归纳、探讨，最后总结并提出自己的观点。 　　1纳米给药系统的现状、进展和存在问题 　　1??1脂质体纳米给药系统 　　纳米脂质体，是由纳米级的脂质双分子层自组装形成的闭合性胶体结构，其形状为球形，大小为1~100μm，外层为脂质双分子层形成的外壳，内部为水相空间。药物可以被载入脂质体的内部空间形成纳米级的给药系统。纳米脂质体的制备方法与脂质体相似，一般采用逆向蒸发-超声分散法［1］，或微孔滤膜过滤法，后者过程可控性更好［2］。 　　脂质体的给药途径很广泛，包括：肌肉和皮下注射，静脉注射，眼部给药，皮肤给药，鼻腔给药等。 　　有关文献报道肿瘤治疗药物载入脂质体后，获得较好的抗肿瘤效果；其中阿霉素脂质体和顺铂脂质体已经成功在国外上市。另外以脂质体为载体的抗菌药，例如两性霉素、庆大霉素等也已经在国外开发上市。 　　新展开的脂质体研究成果有：前体脂质体，长循环脂质体，免疫脂质体和热敏脂质体等。这些新进展在不懂程度上的提高了脂质体的包封率或其靶向性，是其更高效、更低毒副作用。尽管脂质体有诸多的优势，但是在其工业生产和临床应用仍在受到了限制，主要原因还是它稳定性较差，容易渗漏等。 　　1．2固体脂质体纳米给药系统 　　固体脂质体是一种以内源性生理物质，长链饱和脂肪酸为材料折成的，在体内有固定的降解途径，具有较好的生物可降解性和生物相容性好，比合成的高分子材料安全性好；在室温下为固体，理化性质稳定，克服了脂质体的不稳定性问题。常用的制备方法有：热熔分散法［3］熔化-匀化法［4］、乳化蒸发-低温固化法［5］。同时，适合于大规模生产的高压乳匀法，避免了使用有机溶剂，使产品最终不会出现有机溶剂残留所引起的细胞毒性等问题。 　　固体脂质体，不仅对亲脂性药物具有较高的包封率，还可以包裹亲水性药物，具有较广泛的药物适应性。另外，它也适合多种给药途径，例如注射给药，口服给药，皮肤给药，肺部给药，眼部给药等。 　　固体脂质体固然有它上述自身的特点和优势，但是也有它的局限性，例如载药量低，这是限制它广泛应用的一个最大的瓶颈；另外还有她的“过冷态”、凝胶化现象、药物析出等问题。目前，给予日本学者水岛裕专利技术的前列地尔和氟比咯酚脂的固体脂质体产品以及批准并生产销售［6］。 　　1??3纳米微球给药系统 　　纳米微球，是由天然或人工合成的可降解和生物相容性聚合物包括药物制的。具有缓释性、稳定性良好、安全、载药效率高等优点。根据制备纳米微球的方法不同，药物可以被物理性的包埋于高分子载体中，或者可以化学性的与高分子载体结合。 　　目前较瞩目和应用前景的当属两亲嵌段高分子共聚物，即高分子载体的一端为亲水端，一端为疏水端。在水相可以自组装成为亲水端向外，疏水端向内的具有核壳结构的纳米级的微球。在内的疏水向端可用来载药；而外部的亲水性外壳可以赋予纳米微球良好的水溶性，能够在体内循环。 　　纳米微球虽然显现出极大的应用价值，但是它也可能存在着危险性。纳米微球具有很大的表面活性或催化作用很强。而且，纳米微球能够轻易穿过细胞膜，其余生物系统的相互作用是未知的。 　　2纳米给药系统的前景、展望 　　2??1纳米给药系统的优点和前景 　　根据对纳米给药系统的学习、分析和归纳，可以总结出纳米给药系统基本上具有以下优点：可以提高难溶性药物、不稳定药物等的生物利用度；使药物在纳米给药系统的作用下不受内环境，例如胃肠道PH、酶、生物膜屏障等的影响。同时，还能增加对肠道粘膜的粘附性，因而改善难溶药物的良好的口服吸收。 　　纳米给药系统具有缓控释制剂的特