外周神经系统药物理.ppt

血压的双相反应 静注较大剂量AD，典型血压改变呈双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，继而出现较弱的降压反应，这可能与β2-R对低浓度的AD比α-R更敏感有关。 AD升压作用的翻转 若事先给予α-R阻断药，再给予原来升压剂量的AD，由于α-R阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α-R，但不影响与血管舒张有关的β-R，所以AD的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来，从而使AD的升压作用翻转为降压。 2、支气管平滑肌 兴奋β2-R，①使支气管平滑肌舒张；②稳定肥大细胞膜，抑制过敏物质的释放； 兴奋α-R，使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，缓解支气管粘膜水肿。 3、影响代谢：促进脂肪和肝糖原分解，血糖升高，提高机体代谢。 [临床用途] 1、心脏骤停：可用AD心室内注射，或配合除颤器。 “新三联针”：肾上腺素、阿托品、利多卡因。 2、过敏性休克：为首选药 依据 ①兴奋β1-R，心肌收缩力增加，心率加快，心输出量增加，改善心功能。 ②兴奋β2-R，使支气管平滑肌舒张。 ③兴奋β2-R，稳定肥大细胞膜，抑制过敏物质的释放。 ④兴奋α-R，使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，缓解支气管粘膜水肿。 3、急性支气管哮喘 4、与局麻药配伍 5、局部止血 [不良反应] 1、副作用：心悸、烦躁、面色苍白、血压升高。 2、剂量过大可引起室颤等心律失常。 [禁忌症] 高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲亢等。 多巴胺(dopamine, DA) [体内过程] 口服无效，不易通过血脑屏障。 [药理作用] 兴奋α、β和DA-R。 特点 ①心脏作用温和，很少引起心律失常。 ②治疗量可明显舒张肾血管，增加肾血流量。 ③可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA，有快速耐受性。 [临床用途] 1、休克：尤其是少尿而血容量已补足的休克。 2、急性肾衰：与利尿药合用。 注意：大剂量的DA可主要兴奋α-R而使肾血管收缩，加重肾衰。 麻黄碱(ephedrine) 1、口服可吸收，易通过血脑屏障。 2、既可直接激动α、β-R，又可促进NA能神经释放NA，连续用药可产生快速耐受性。 3、与AD作用相似但较弱，起效慢，作用持久。 4、常用于防止硬膜外麻醉和腰麻所引起的低血压，也可预防支气管哮喘。 5、中枢兴奋作用明显，可引起失眠。 2、解救特点 （1）可明显缓解肌束颤动 （2）可迅速使ChE恢复活性 （3）不能缓解M样症状 （4）不能改善中枢症状 （5）对乐果中毒无效，对内吸磷等效果较好 （6）过量也可抑制ChE 氯磷定的特点 溶解度大、溶液稳定、无刺激性、可肌肉注射，使用方便，不良反应少。 碘解磷定的特点 溶解度小、溶液不稳定、刺激性大、不可肌肉注射，只能静脉注射。 思考题 1、叙述传出神经系统受体的类型、分布及效应。 2、叙述毛果芸香碱和新斯的明的作用、用途及禁忌症。 3、双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。 4、胆碱酯酶复活药解救的机制是什麽，哪些症状的解除最明显，对哪些症状的解除比较弱？ 第七章 胆碱受体阻断药 §7-1 M胆碱受体阻断药 一、托品类生物碱 阿托品(atropine) [药理作用] 1、抑制腺体分泌：唾液腺和汗腺较敏感，对胃酸分泌影响较小。 2、扩瞳、升高眼压和调节麻痹：（注意与匹罗卡品比较） 3、松弛内脏平滑肌：（注意与新斯的明比较） ①对胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌解痉作用较明显。 ②对正常活动的平滑肌影响较小，而对处于痉挛状态的平滑肌则有明显的松弛作用。 4、兴奋心脏：心率加快，房室传导加速。 5、扩张血管，改善微循环：该作用与阻断M受体无关。 6、兴奋中枢神经 [临床用途]