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抗雌激素类药物 结构式与雌激素相似,与乳腺的ER结合,抑制雌激素进入细胞,使肿瘤细胞萎缩。 -他莫昔芬(5年)、托瑞米芬、雷诺昔芬、氟维司群 芳香化酶抑制剂 绝经后妇女体内的雌激素主要由于肾上腺释放及饮食中的胆脂醇转化成雄激素,再经外周组织中的芳香化酶转化为雌激素。 -阿那曲唑、来曲唑、依西美坦 3.靶向药物/单抗 药品名称 商品名 靶点 适应症 利妥昔单抗 美多华 CD20 B细胞淋巴瘤 曲妥珠单抗 赫赛汀 HER-2 乳腺癌 西妥昔单抗 爱必妥 EGFR 转移性直结肠癌、头颈部鳞癌 尼妥珠单抗 泰欣生 EGFR 鼻咽癌 美妥昔单抗 利卡汀 HAb18G 肝癌 吉非替尼 易瑞沙 EGFR NSCLC 厄洛替尼 特罗凯 EGFR NSCLC 艾克替尼 凯美钠 EGFR NSCLC 伊马替尼 格列卫 ABL、PDGF 慢性粒细胞白血病、胃肠间质瘤 拉帕替尼 泰克泊 HER-1、HER-2 乳腺癌 索拉非尼 多吉美 EGFR、VEGFR等 肾细胞癌、肝细胞癌 舒尼替尼 索坦 EGFR、VEGFR等 转移性肾细胞癌、胃肠间质瘤 “ 恶性肿瘤相关疾病及治疗概述 内容提要 恶性肿瘤的概述 1 肿瘤治疗相关药物 2 综合治疗与姑息治疗 3 一、恶性肿瘤的概述 失控性生长和异常细胞播散 不能执行正常生理功能(低分化/未成熟) 浸入临近的正常组织 在远隔部位形成转移灶 刺激新生血管形成 按来源分类 恶性上皮细胞肿瘤:绝大部分癌症 恶性鳞状上皮细胞肿瘤 恶性腺瘤 其他:肉瘤(结缔组织、中胚层细胞) 淋巴瘤和白血病(血液、骨髓细胞) 间皮瘤(腹膜、肋膜间皮细胞) 神经胶质瘤 生殖细胞瘤(睾丸、卵巢) 胎盘瘤 按发病部位/病理类型分类(WHO 260种) 头部肿瘤:耳鼻咽喉、口腔、涎腺、甲状腺、颈部…… 胸部肿瘤:肺、纵隔、食管、贲门、乳腺…… 胃肠道肿瘤:胃、胰腺、肝、胆、肠道…… 泌尿系统:肾、肾盂、输尿管、膀胱…… 男性生殖系统:前列腺、阴茎、精索、睾丸、精囊…… 女性生殖系统:外阴、阴道、宫颈、子宫、卵巢…… 骨及软组织肿瘤:纤维、平滑肌、间皮、滑膜、脂肪…… 皮肤肿瘤:皮肤癌、恶性黑色素瘤…… 中枢神经系统:脑室、脑膜、神经胶质…… 淋巴系统:淋巴瘤…… 骨髓造血系统:白血病、浆细胞病…… 我国肿瘤的发病率逐年升高! 增加肿瘤危险的外界因素 环境 电离辐射 紫外线 病毒 白血病、乳腺、甲状腺、肺 皮肤黑色素瘤 白血病、淋巴瘤、鼻咽癌、肝、子宫颈 职业因素 石棉 铬、镍 氯乙烯 苯胺染料 苯 肺、间皮瘤 肺 肝 膀胱 白血病 生活方式 饮酒 饮食 烟草 食道、肝、胃、口咽、喉 结肠、乳腺、胆囊、胃 肺、口咽、喉、食道、膀胱 药物 己烯雌酚 烷化剂 咪唑巯嘌呤 非那西丁 雌激素、他莫昔芬 环磷酰胺 后代的阴道癌、乳腺、睾丸、卵巢 白血病、膀胱 淋巴瘤 膀胱 子宫内膜 膀胱 肿瘤是一种遗传相关性疾病 癌基因: 生长因子及其受体基因(PDGF、EGFR、Her-2、RET) 编码刺激信号途径中胞浆递质的基因(RAS) 编码激活生长促进基因的转录因子基因(MYC)…… 抑癌基因: 胞浆蛋白基因(APC、DPC-4、NF-1、NF-2) 核蛋白基因(MTS1、RB、P53、WT1) 细胞定位不清的蛋白的基因(BRCA1、BRCA2、VHL)…… 药物靶点 预后判断 药物疗效 二.肿瘤治疗相关药物 1.细胞毒类药物 2.激素类药物 3.靶向药物/单抗 4.辅助治疗药物(止吐、升血、镇痛、抗骨转移……) 5.其他类(生物反应调节剂、细胞分化/凋亡诱导剂、疫苗、抗血管生成……) 嘌呤合成 嘧啶合成 核苷酸 脱氧核苷酸 核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲 二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤、培美曲塞 DNA多聚酶抑制剂: 阿糖胞苷、吉西他滨 氟达拉滨 胸苷酸合成酶抑制剂: 5-Fu、卡培他滨、培美曲塞 胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶 嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:巯嘌呤 直接破坏DNA结构: 1.与DNA交叉联结:烷化剂、丝裂霉素、铂类 2.损伤DNA、阻碍修复:博来霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星 DNA RNA (信使、转运、核糖体) 蛋白
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