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药用高分子材料学 一、低取代羟丙纤维素（ L--HPC) 1、性质： 白色或类白色粉末，无臭无味 （ 1）溶解性与溶胀性 不溶于水，乙醇、丙酮、乙醚，溶于 10%NaoH 溶液 （ 2）崩解性 具有很大的表面积和孔隙率，在水中可溶胀，溶胀度为 500%~720% ，是淀粉的 3--4 倍。同 时粗糙表面使药物与 L--HPC 间的镶嵌作用增强，在片剂中既有崩解又有黏合作用，在崩解 后还有助于药物分散溶出，提高生物利用率 （ 3）稳定性 有碱性药物或辅料存在时，会与其发生反应，便 L--HPC 作用减弱，具有抗霉性 （4）安全性 无毒无刺激性 2、应用 （ 1）崩解剂 片剂的崩解剂，范围 2%~10% ，常用量 5% 2）黏合剂 片剂的黏合剂，常用量 5%~20% 二、乙基纤维素（ EC) 1、 性质： 白色粉末或颗粒，无色无味 （ 1）溶解性与吸湿性 不溶于水，甘油、 PEG，易溶于甲苯、乙醚，取代度不同，溶解性不同、吸湿性小 （ 2）黏度 越大，黏性越大；浓度越大，黏性越小（ 3)稳定性 耐碱性盐，短时间内耐稀酸，高温及日照下易氧化降解， 7~32℃ 避光干燥保存 4）安全性 无毒无致敏性无刺激性，口服不吸收不代谢 2、应用 1）包衣材料 具有良好的成膜性，用于颗粒或小丸包衣 2）骨架材料 骨架片的理想的不溶性骨架材料 3）微囊材料 高粘度的 EC 可作为微囊的囊材，控制水溶性药物释放 4）其他应用 片剂的干燥黏合剂；软膏、洗剂、凝胶的增稠剂，口腔贴片的基膜（背衬层） 三、泊洛沙姆（ poloxamer) 1、性质 白色蜡状的固体或无色液体， M 增大。形态由液体变为固体命名中最后为 7或8的固体， 小于 5 的为液体或半固体 （ 1）溶解性与吸湿性 泊洛沙姆是有不同的比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯链段构成的嵌段共聚物， 由于聚氧乙烯的 相对亲水性和聚氧丙烯的相对亲油性， 使这类共聚物具有及不同的表面活性， 且有从油溶性 到水溶性的多种产品， 属于非离子型表面活性剂。 随着其共聚物中聚氧乙烯部分的增加， 水 溶性逐渐增大，易溶于乙醇和甲苯 （ 2）昙点 泊洛沙姆水溶液加热时， 由于大分子的水和结构被破坏以及形成疏水键构象， 发生起浊起昙 现象， 泊洛沙姆水溶液溶解度下降， 溶液发生浑浊的温度 （即昙点）随大分子中亲水性链段 和疏水性链段二者比例不同在很大范围内变化（聚氧乙烯部分比例下降，昙点降低， M 越 大，昙点越低，溶液浓度越高，昙点下降） （ 3）表面活性 非离子型表面活性剂，具有乳化润湿能力。增溶能力较弱。泊洛沙姆的 HLB 从极端的疏水 性（ HLB=0.5) 到极端的亲水性 (HLB=30.5) 氧乙烯链段比例越大， HLB 值越高；氧乙烯链段 比例相同情况下，即共聚物分子量越小， HLB 值越高 4）凝胶作用 除一些分子量较低的泊洛沙姆品种以外，泊洛沙姆在加热后冷却至室温或冷藏后加热至室 温，都可形成凝胶，且过程可逆，多数泊洛沙姆在较高浓度时，即形成水凝胶，一般 M 越 大，越易形成凝胶。分子量在 8000 以上的泊洛沙姆分子间形成氢键 （ 5）稳定性 poloxamer188 对酸、碱、金属、离子稳定，但易染菌，与苯酚等配伍禁忌 6）安全性 无抗原性、过敏性、刺激性，不会溶血，使用安全 2、应用 （ 1）乳化剂 泊洛沙姆是目前使用在静脉乳剂中多数合成乳化剂之一， 其中 poloxamer188 具有最佳乳化 性能和安全性，以 poloxamer188 为乳化剂中的乳剂，耐受热压灭菌和低温冷冻稳定性好。 常作为 o/w 型乳剂，亚微乳，纳米乳及 w/o 型复乳的乳化剂 2）增溶剂 可增加多种难溶性药物在水中的溶解度，还可改善糖浆剂的澄清度 3）固体分散体载体 亲水性的泊洛沙姆能与难溶性药物形成速释型固体分散体， 提高药物的生物利用度， 作用优 于尿素和 PVP 固体分散体 四、聚乙烯醇（ PVA ） 1、 性质： 白色至微黄色粉末或半通明颗粒，无臭无味，理化性质与化学结构，醇解度、 聚合度有关（羟基） （ 1）溶解性 PVA 具有极强的亲水性，易溶于热水至沸水，乙醇中微溶，丙酮中不溶；分子量和醇解度 越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的黏度相应增加；醇解度 87~89% 时， PVA 水 溶性最好。 加热条件下的 PEG 、亚酰胺、 二甲基亚砜、 乙二醇等多元醇类有机溶剂中 （ PVA 也可溶解于甘油、 M 低） （ 2）水溶液的黏度及混溶性 非牛顿液体， PVA 溶液黏度受醇解度。聚合度。湿度、浓度、放置时间等影响。同温度下 浓度升高，黏度下降；聚合度增加，黏度增加，高醇解度 PVA 溶液，放置时间延长，黏度 增大，易凝胶化。 PVA 溶液可与大部分水溶液聚合物，无机酸混合，但