制剂新技术-固体分散体技术.pptVIP

* 说到这里，有必要安利一款“国粹”给大家了，那就是居家旅行，走亲访友之必备神器——穿心莲内酯滴丸。如此直白又隆重地安利这款药，是因为其前身穿心莲。值得一提的是，以现代工艺提纯的穿心莲内酯滴丸，纯度高达98%，疗效更佳确切，质量也更佳稳定。 其主要成分穿心莲内酯，是抗菌和抗钩端螺旋体的有效成分，被誉为典型的“中药抗生素”。它替代抗生素，在治疗感冒、喉咙痛等方面，扮演越来越重要的角色。因滴丸独特的固体分散技术，药物成分——穿心莲内酯以分子状态保存于滴丸中，当药物溶出后直接以分子状态被人体所吸收，起效也更加迅速。 * * Preformulation course, 30.1.2002 固体分散体 大四年级 第七学期 英国《每日邮报》报道称，研究表明，英国近一半全科医生收到了来自患者的压力，开具了本不必要的抗生素处方。更具临床经验的英国国家医疗服务体系（NHS）全科医生路易斯·塞尔比博士，总结出一些不必要用抗生素的病症。 在这个“不必要用抗生素的病症”名单里，排在首位的就是咽喉痛。 抗生素多用于细菌感染，对病毒引起的喉咙疼痛无效。 建议咽喉痛时先通过喝水、休息等缓解。 由感冒引起的咽喉痛，可选用非处方药扑热息痛或布洛芬。如果感染较为局限，仅有咽喉症状，同时体温超过38.5℃，咽痛持续24-48h，应怀疑是细菌感染，遵医嘱用抗生素。 现代研究发现，穿心莲内酯具有广泛生物学活性，在消炎抗菌、抗病毒感染、抗肿瘤、抗心血管疾病的同时，还可提高免疫力、保肝利胆。除咽喉肿痛、流感、感冒、咽炎外，它对口腔溃疡、牙周炎、扁桃体炎、细菌性痢疾、肠炎等疾病也有不错的治疗效果。 什么是固体分散体？ 分子、微晶 无定形状态 难溶性药物 固体分散体 载体材料 水溶性、 难溶性、 肠溶性 固体分散体（Solid Dispersion）系指药物高度均匀分散在适宜的载体物质中所形成的一种固体物质。 划重点 固体分散体 进一步加工 胶囊剂 片剂 软膏剂 滴丸 栓剂 ……… 固体分散体是制药中间体，可根据各种用药目的，进一步制成各种制剂。 提高难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物的生物利用度。 阻止药物释放，达到缓释或控释目的。 提高药物的选择性，减少药物的副作用。 分子态分散 1.固态溶液 一、按分散状态： 微晶态、无定形态或分子状态分散在另一种固体载体中。 固 体 分 散 体 的 类 型 固 体 分 散 体 的 类 型 微晶态分散 2.简单低共熔混合物 一、按分散状态： 微晶态、无定形态或分子状态分散在另一种固体载体中。 ~ 无定形状态分散 3.共沉淀物 ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ 固 体 分 散 体 的 类 型 一、按分散状态： 微晶态、无定形态或分子状态分散在另一种固体载体中。 二、按释药特点 1.速释原理 2.缓释原理 固 体 分 散 体 的 类 型 溶出速率 药物表面积 溶解度 （1）药物的高度分散---粒径减小有利于速释 药物以分子状态、微晶态、无定形状态高度分散于载体材料中，有利于药物的溶出与吸收。 分子分散时溶出最快，其次为无定形，也有速释作用，微晶药物释放就比较慢了。 1.速释原理 溶出速率 （2）高能态有利于速释-亚稳态和无定型态都属于高能态； （3）载体材料（可溶性载体材料）对药物溶出的促进作用。 载体材料可提高药物的可润湿性 载体材料保证药物的高度分散性 载体材料对药物有抑晶作用 1.速释原理 2.缓释原理 药物采用疏水的或脂质类载体材料制成的固体分散体具有缓释作用。 原理：不溶性载体材料形呈网状骨架结构，药物分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。 药物溶出受限，释放缓慢 油浴或水浴 加热至熔融 剧烈搅拌下迅速冷却成固体 熔融物 不锈钢板上成薄层 倾倒于 冷空气或冰水 或 骤冷成固体 将产品真空干燥或干燥器内干燥 SD 药物 载体材料 滴丸剂（Guttate Pills）系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩冷却成小丸状的制剂，主要供口服使用。 滴丸 实验用设备 验证方法 特征 1.溶解度及溶出速率 溶出速率显著增加 2.热分析法 DSC（差示扫描量热法）或DTA（差热分析法）图谱上吸热峰发生改变 3.X射线衍射法 晶体特征衍射峰消失 4.红外光谱法 药物的强红外峰位移