大环内酯类、林可霉素类和万古霉素类.ppt

第41章大环内酯类、林可霉素类 万古霉素类;大环内酯的共性 抗菌作用 1.G(+)：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2.部分G(-)：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌 3.厌氧球菌 4.非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 抑菌药;精品资料; 你怎么称呼老师？ 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？ 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ 教师的教鞭 “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”;抗菌作用机制 不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合， 阻断转肽酶作用，干扰mRNA移位，阻碍蛋白质合成 结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近; 耐药机制 产生灭活酶： 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶 靶位改变： 甲基化 摄入减少，外排增加;药代动力学 碱性抗生素 吸收：红霉素不耐酸po易破坏，克拉、阿奇稳定易吸收 分布：广，进入全身各组织、体液，红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积，可透过胎盘，不易透过血脑屏障 肝脏代谢，红霉素影响P450抑制药物氧化 阿奇胆汁排泄 ;红霉素 erythromycin; 不良反应 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛 2.肝损害：胆汁郁积、转氨酶升高等 3.过敏性药疹等 乳糖酸红霉素：5%葡萄糖稀释 依托红霉素 无味红霉素，耐酸 肝损害强： 琥乙红霉素 无味，耐酸 ，利君沙; 克拉霉素（甲红霉素） 抗G（+）、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用在大环内酯中最强 耐酸，po 不受进食影响,分布广 首过消除大;林可霉素类抗生素 林可霉素、克林霉素 抗菌作用 1.G(+)需氧、G +/-厌氧菌 2.对各类厌氧菌有强大的抗菌作用 抗菌作用机制 与红霉素相似，易与G(+)核糖体结合 耐药机制 交叉耐药 ;体内过程 吸收：林可霉素po吸收差，克林霉素po完全吸收， 分布：广，在骨组织中浓度尤高 肝脏代谢 克林在肠道抑菌作用可持续5d 临床应用 1.首选药：金葡菌所致急、慢性骨髓炎和关节感染 2.厌氧菌，口腔、腹腔和妇科感染 3.需氧G（+）呼吸道、骨、软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等 ; 不良反应 1.胃肠道反应 2.严重的伪膜性肠炎 难辨梭状芽孢杆菌大量繁殖，产生外毒素，需用万古霉素和甲硝唑治疗 3.过敏反应 4.黄疸、肝损害;盐酸万古霉素;【药 动 学】;【适 应 证】;【不良反应】;【相互作用】;药物;药物;药物;药物