哈医大药分第6章芳酸类药物的分析.docx

r~nh2 芳胺 芳伯気基 R—COOH 稜酸 -COOH 芳酸 第六章芳酸及其酯类药物的分析 第一节典型药物的分类与性质 苯甲酸类 很常用的食品防腐剂，有防止变质发酸、延长保质期的效果 苯甲酸(pKa4. 20) (ch3 (ch3ch2ch2)2n—so2 COOH 丙磺舒(pKa3.4) ［适应症］ 高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风 作为一些抗生素治疗的辅助用药，可抑制 抗生素的排出，提高血药浓度，维持较长时间。 甲芬那酸 本品为非留体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用。用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼、关节疼痛。还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。 主要性质 1.酸性直接滴定法苯甲酸、丙磺 舒、甲酚那酸及其片剂、胶囊 双相滴定法 苯甲酸钠 2.苯环及其取代基 特征的紫外和 红外吸收光谱 3,三氯化铁反应苯甲酸及钠盐 4 .丙磺舒受热分解生成亚硫酸盐 COOH水杨酸类 COOH III 水杨酸：抗真菌、止痒、溶解角质等作用，常与 苯甲酸等配成外用制剂，治疗多种慢性皮肤病 阿司匹林： 1、镇痛、解热2、抗炎、抗风湿3、关节炎 4、抗血栓5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征 水杨酸(pKa2.98)适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病O 主要用作二线抗结核药物。 仅对分枝杆菌有效，单独应用能习逮宀中n 药性，因此必须与其他抗纟重氮化偶合， 亚硝酸钠滴定 Niy 对氨基水杨酸钠 水解后重氮化偶合, ococh3 用于鉴别 羟脂酸铁反应 用于鉴别 coo- CH3 乙酰氨基苯酚 双水杨酯 缓解各类疼痛，包括头痛、牙痛、神经痛、关节痛及软组织炎症等中等度疼痛 二氟尼柳 适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、以及各种轻、中度疼痛。 二氟尼柳 Erfuniliu Diflunissftl 布品为8 .矽■二瓶2 ■段某联节，3?梭酸?按干煤品计尊?含 Ci3 He 1 3 4=徊二少于 58? 5 队 丫 K性状】 本品为Al色成;类白 色的结品或结品性粽末＜■无具? 本品在甲酵中易滸.住巳醉中溶鄢在二*（半焼中谶洛； 在水■中儿乎不洛? 【桩别，（1 ）职丰品I约2口?宀加乙醇lOml帮解后,力口三素 化帙试准1楠危卩显琛肇色， 危）取布酣?加】o.丄moVL的监艘乙畤洛浪洛衲n矯怦制 成，毎1ml中含纣”■的溶肢?咀常好可虬分他*概法《附录 IV A＞測定.在2：11 nm hr S15nmi的波氏处有最大吸收■吸光度 L：比值成为4. 2 — 4. 6^ L： C3。布品的収场光破收間Iff?应与对轉的 主要性质邻羟基苯甲酸 1 .酸性强于苯甲酸 可用直接酸碱滴定法 两步滴定法 2.羟基三氯化铁反应 3.芳伯氨基 对氨基水杨酸钠 亚硝酸钠滴定法测含量 贝诺酯 水解后显芳伯氨基的鉴别反应 4.易水解 特殊杂质检查 阿司匹林、贝诺酯、双水杨酯及片剂 检查游离水杨酸 水杨酸、对氨基水杨酸钠和贝诺酯分 检查苯酚、 间氨基酚、对氨基酚 其他芳酸类药物 氯贝丁酯 高血脂、高脂血症 其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显 H3C-chch2h H3C-chch2 h3c COOH 布洛芬 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、 偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热 主要性质 布洛芬 酸性较弱，在中性乙醇中可被氢氧化钠直接滴定 氯贝丁酯油状液体易水解 测定含量 羟桁酸铁反应鉴别 第二节鉴别试验 —、与铁盐反应 土具 或水解后能产生酚羟基的药物 Ar 一 OH + Ar 一 OH + FeCl3 pH4~6 ＞紫华色铁配位化合物 直接：水杨酸(钠)、对氨基水杨酸 钠、双水杨酯、二氟尼柳 例：水杨酸钠 ［鉴别］(1)取本品的水溶液，加三 氯化铁试液1滴，即显紫堇色。 间接：阿司匹林、贝诺酯 阿司匹林阿司匹林水杨酸 ［鉴别］(1)取本品约O.lg,加水 10ml,煮沸，放冷，加三氯化铁试液 1滴，即显紫堇色。 业苯甲酸盐的铁盐反应 苯甲酸（钠） + FeC13 时性此寸生 ＞赭色0  K丙磺舒的铁盐反应 内磺舒 ＞钠盐 *。一6.。） (ch (ch3ch2ch2)2n—so2 COOH 豈布洛芬的铁盐反应 高氯酸羟胺 温水中20min 高氯酸羟胺 温水中20min 布洛芬 i 放冷 高氯酸铁 N,N， N,N，_双环己基梭二亚胺 ch3 豊氯贝丁酯的铁盐反应 盐酸羟胺稀盐酸 氯贝丁酯击— 1 %三氯化铁 C1 C1 紫色 ch3 o-c-cooc2h5 CH3 二、重氮化一偶合反应 峻芳香第一胺类鉴别反应 Z—NH2*^重氮盐 OH [3—蔡酚 直接：对氨基水杨酸钠 间接：贝诺酯 NHCOCH COONa 对氨基水杨酸钠 三、氧化反