7-11 乳化剂及乳剂的形成理论.pdfVIP

第7章 液体制剂 片段7 7.11节——乳化剂及乳剂的形成理论 ü乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、 稳定性以及药效发挥等方面起到重要的作用。 ü乳化剂是一种吸附于乳滴的界面，使乳滴在形 成过程中有效的降低表面张力或表面自由能，有 利于形成和扩大新界面一类试剂。 ü乳化剂是乳浊液的稳定剂，是一类表面活 性剂，使乳剂保持一定的分散度和稳定性。 乳化剂选择应具备以下条件： ü应有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳 化膜 ü应有一定的生理适应能力，乳化剂不应对机体产生毒 副作用，也不应有局部刺激性 ü稳定性较好 乳化剂的种类主要有以下四类： ü1.表面活性剂 ü2.天然乳化剂 ü3.固体微粒乳化剂 ü4.辅助乳化剂 ü1.表面活性剂类乳化剂 这类乳化剂分子中亲水和亲油基，乳化能力强， 性质稳定，容易在乳滴周围形成单分子乳化剂 表面活性剂类乳化剂包括： 离子型： 硬脂酸钠，硬脂酸钾，油酸钠，硬脂 酸钙，十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲铵 非离子型：Span，Tween，Ploxamer，蔗糖 卖泽类和苄泽类 2.第二大类是天然乳化剂 ü由于亲水性较强，能形成多分子乳化膜，可 制成o/w型乳剂，多数有较大的黏度，能增加乳 剂的稳定性。值得注意的该类乳化剂易霉变而 失去乳化作用，使用时需加入防腐剂 （1 ）阿拉伯胶：为阿拉伯酸的钙、镁、钾等 盐的混合物，适用于乳化植物油形成O/W型 乳剂 ，可供 内服 ，阿拉伯胶 的使用浓度为 10%~ 15%。在pH4~ 10范围内乳剂较稳定， 常与西黄蓍胶、果胶、琼脂等合用。 （2 ）西黄蓍胶：可形成O/W 型乳剂，乳化剂 能力较差，很少单独使用，常阿拉伯胶配伍 使用，粘度在pH值5时最大。 （3 ）卵黄：卵黄含7%卵磷脂，因卵磷脂有较强 极性基团，通常易成O/W型乳剂，受糖浆及稀 酸的影响较少，为内服或外用制剂的良好乳化 剂，但应防腐。 （4 ）其它：明胶、琼胶、蜂蜡、桃胶、海藻酸 钠。 3、固体微粒乳化剂 Ø为不溶性细微的固体粉末，乳化时吸附于油水 界面，由于这类固体粉末能被油水两相润湿到 一定程度，因而聚集在两相间形成固体微粒乳 化膜，防止分散液滴彼此接触合并，且不受电 解质的影响。形成乳剂的类型有接触角决定 Ø接触角90，易被水润湿，可作为O/W 型乳 剂，如Mg(OH) 、Al(OH) 、SiO 、皂土等。 2 3 2 Ø接触角90，易被油润湿，可作为W/O型乳 剂，如Ca(OH) 、Zn(OH) 、硬脂酸镁等。 2 2 Ø辅助乳化剂 （auxilialy emulsifying agents ） 主要指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性 的乳化剂。 （1 ）增加水相粘度 的辅助乳化剂 ：M C 、 CMC-Na、HPC 、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍 胶、阿拉伯胶、皂土等。 （2 ）增加油相粘度的辅助乳化剂：鲸蜡、蜂 蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等。 乳化剂的选择应根据乳剂的使用 目的、药物的 性质、处方的组成、乳化方法等综合考虑，适 当选择 1、根据乳剂的类型选择 Ø确定乳剂的类型，O/W 或W/ O ，来选择合适的 O/W型乳化剂或W/O型乳化剂； Ø乳化剂的HLB值为依据。 2 根据给药途径选择 ① 口服乳剂 Ø口服乳剂可选用无毒的天然乳化剂，O/W 型多选用亲水性的高分子乳化剂。 ② 外用乳剂 Ø外用乳剂可选用局部无刺激性乳化剂，如 肥皂类。 ③ 注射用乳剂 Ø注射用乳剂应选用磷脂、泊洛沙姆。 3 根据乳化剂性能选择 Ø乳化剂的种类很多，其性能各不相同， 应选择乳化性能强、性质稳定、受外界 因素影响小、无毒、无刺激性的乳化剂。 4 混合乳化剂的选择 Ø为了发挥乳化剂的良好效果，增强乳化剂的 稳定性，调节乳剂的柔韧性和涂展性能，通 常将两种或以上的