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《药物化学》课程教学大纲 Medicinal Chemistry 课程编号：131301027 学时：64 （含课外学时） 学分：4 适用对象：药学专业学生 先修课程：分析化学、有机化学、药理学等专业基础课。 一、课程的性质和任务 该课程可以支撑能力要求第（1）条以及素质要求第（3）条的达成。《药物化学》是药学专 业的一门专业课。它是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科，在新药研发领域中 居于上游位置；为其下游的药剂学、药理学、药物分析等学科提供了研究对象、并间接决定了 这些学科的健康发展。在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启 后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。 本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。通过学习可以 使学生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到熟 悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。 二、教学目的与要求 本课程要求学生尽可能地利用一切途径学习和了解药物化学的基本知识，发现新的化学药 物、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体之间的相互作用，培养学生的发明创造能力。 通过药物化学课程的教学，要求考生掌握现代药物化学基本理论，对常用代表药物的结构类型、 理化性质、代谢途径、构效关系以及结构改造与应用有一个较系统的认识，初步具有独立分析 问题和解决问题的能力，达到本考试大纲所要求基本理论、基本知识及基本技能水平，为从事 药学各专业的研究奠定药物化学的工作基础。 课程基本要求如下： 1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类 型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。 2 、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化， 以确保用药安全有效。 3、掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。 4 、能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。 5、了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。 542 6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。 三、教学内容 第一章：绪论 1. 基本内容： 1）药物化学的起源与发展； 2）药物的命名。 2. 教学基本要求： 熟悉：熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向，中国药品通用名称及化学名的命名规则 。 了解：了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，了解商品名的作用及命名要求。 3. 教学重点难点：药品通用名称及化学名的命名规则。 4. 教学建议：结合药物发展史 第二章：新药研究的基本原理与方法 1. 基本内容： 1) 药物的化学结构与生物活性的关系； 2) 先导化合物的发现； 3) 先导化合物的优化； 4) 定量构效关系； 5) 计算机辅助药物设计。 2. 教学基本要求： 掌握：生物电子等排替换、前药设计和软药设计等传统的先导化合物的优化方法。 熟悉：药物作用的生物靶点，药物作用的体内过程，影响药物疗效的某些理化因素和立体 因素，药物-受体相互作用的化学过程，计算机辅助药物设计的基本原理。 了解：对接术，构象分子场分析方法，3-D 定量构效关系，药效结构模型法。 3. 教学重点难点： 重点：先导化合物的发现与优化。 难点：先导化合物的发现与优化。 4. 教学建议：介绍最近开发的新药 第三章：药物代谢反应 1. 基本内容： 1) 概述； 543 2) 药物代谢的酶； 3) 第Ⅰ相的生物转化； 4) 第Ⅱ相的生物转化； 5) 药物代谢在药物研究中作用。 2. 教学基本要求： 熟悉：第Ⅰ、Ⅱ相的生物转化的概念以及包含的一些主要化学反应。 了解：细胞色素酶系等药物代