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不同部位胃癌的HER2阳性*率不一样 总计 (n=1993) 胃 (n=1674) 胃食管交界处 (n =135) 转移性 (n=184) P0.001 HER2阳性*率 (%) Bang Y,et al. 2009 ASCO Annual Meeting. Abst 4556 *HER2阳性:IHC3+或FISH+ 40 30 20 10 0 肠型胃癌的HER2阳性*率更高 Bang Y,et al. 2009 ASCO Annual Meeting. Abst 4556 HER2阳性* *率(%) 组织学 *** *HER2阳性:IHC3+或FISH+ 认识肿瘤靶向治疗 XXXXXXXXXXXXXX 学习目标 1 什么是靶向治疗 2 靶向药物分类与药物简介 3 靶向药物副反应 什么是靶向治疗? 靶向治疗是根据肿瘤发生发展的分子生物学特性,利用肿瘤细胞和正常细胞分子生物学上的差异,使用针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的抗肿瘤治疗。 靶向治疗的特点 特异性作用于肿瘤细胞,不作用或很少作用于正常细胞 能使药物浓聚于靶器官、靶组织,且疗效高、毒性小 各种靶向治疗药物在中国的上市时间 靶向药物分类 贝伐珠 单抗 血管内 皮抑素 VEGF 西妥昔单抗 尼妥珠单抗 EGFR (her-1) 曲妥珠单抗 Her-2 利妥昔单抗 CD20 吉非替尼 尼洛替尼 EGFR-TKI 伊马替尼 CD117 索拉非尼 舒尼替尼 多靶点TKI 单 抗 小分子TKI 化学名称 商品名 化学名称 商品名 贝伐珠单抗 阿瓦斯汀 TKI 酪氨酸激酶抑制剂 血管内皮抑素 恩度 吉非替尼 易瑞莎 西妥昔单抗 爱必妥 厄洛替尼 特罗凯 尼妥珠单抗 泰欣生 伊马替尼 格列卫 曲妥珠单抗 赫赛汀 索拉非尼 多吉美 利妥昔单抗 美罗华 舒尼替尼 索坦 EGFR 表皮生长因子受体1 Her-2 表皮生长因子受体2 VEGF 血管内皮生长因子受体 分子靶向药物与传统化疗药物的对比 传统化疗药物 分子靶向药物 作用靶点 DNA、RNA或蛋白质 特定蛋白分子, 核苷酸片断 选择特异性 差 强 治疗效果 差别很大 效果明显 不良反应 消化道和造血系统 少有,但独特反应 利妥昔单抗注射液(美罗华) 用法用量 成年患者推荐剂量为375mg/㎡体表面积,每周1次,共4次。滴注本药60分钟前应给予止痛药。利妥昔单抗绝不能未稀释就静脉滴注,配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。 输液不良反应 第一次滴注通常在2个小时内发生发热和寒颤;其他症状包括恶心,荨麻疹/皮疹,疲劳,头痛,瘙痒,支气管痉挛/呼吸困难,舌或喉头水肿(血管神经性水肿),鼻炎,呕吐等。 注意事项 病人在静脉给予蛋白制品治疗时,可能会发生过敏样或高敏感性反应。对有心脏病史的病人应密切监护。对出现严重反应的患者,特别是有严重呼吸困难,支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴注。 是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆抗体。 西妥昔单抗注射液(爱必妥) 用法用量 在用药过程中及用药结束后一小时内,必须密切监察患者的状况,并必须配备复苏设备。注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,每周给药一次。初始计量为400mg/m2 表面积,其后每周250mg/m2 体表面积。 初次给药时,滴注时间为120分钟,随后每周给药的滴注时间为60分钟,最大滴注速率不得超过5ml/min。 常见不良反应 与伊立替康合用时,表现为已知的伊立替康不良反应(包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱,结膜炎等眼部疾病,呼吸、胸部及纵隔紊乱:25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难,皮肤及皮下组织紊乱:80%以上的患者可能发生皮肤反应,主要症状为粉刺样皮疹,其次为指甲病(如甲床炎);代谢及营养紊乱:低血镁症。 吉非替尼片(易瑞莎) 用法用量 推荐剂量为250mg(1片),每日1次,空腹或与食物同服。 与奥美拉唑等药物同服可降低疗效,同时使用酮康唑、克霉唑等药物,应考虑减量,防止不良事件发生。 常见不良反应 最常见的药物不良反应是:腹泻和皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮等皮肤反应(>20%)。 独特不良反应 患者偶尔可发生间质性肺病(东方人群>3-4%);症状:急性发作、呼吸困难、伴有咳嗽、低热、呼吸不适和动脉血氧不饱和。短期发展严重,会导致死亡。 盐酸厄洛替尼片(特罗凯) 用法用量 推荐剂量为每日150mg,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。与奥美拉唑、雷尼替丁、利福平等药物同服可降低疗效,同服用酮康唑等药物,应考虑减量,防止不良事件发生。 常见不良反应 最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。多为1度或2度,无需中

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