药理学教案-子宫平滑肌收缩药与舒张药.docVIP

子宫平滑肌收缩药与舒张药 第1节 子宫平滑肌收缩药 缩宫素 Oxytocin（催产素 pitocin） 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同，分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。 【药理作用】 直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力，强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。 小剂量：呈节律性收缩（尤其对妊娠末期子宫）；其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩，对宫颈产生松弛作用，性质同正常分娩，有利于胎儿顺利娩出，达催生引产作用。 大剂量：对宫底、宫颈产生同等强直性收缩，不利于胎儿娩出。 雌激素能提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降低其敏感性。 【临床应用】 1．催生引产 对正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩乏力者，滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、TB病等需终止妊娠者，作为引产。 2．产后止血 胎盘娩出后才可用，因为作用时间短，加用麦角制剂，或缩宫素静脉维持，可鼻腔给予缩宫素。 垂体后叶素 pituitrin 含缩宫素及升压素：多为提取的粗制品，纯度不高。加压素用于治疗尿崩症及肺咯血，冠心病禁用。很少用于催生引产。 麦角生物碱 Ergot 是寄生于黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。认识于2000多年前。临床应用400余年，历史久远。 氨基酸麦角碱类（肽生物碱）：麦角胺ergotamine 麦角毒ergotoxine（含麦角汀、麦角柯宁碱、麦角隐亭三种成分） 氨基麦角碱类（胺生物碱类）：麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱methylergometrine 【药理作用】 1．子宫 麦角新碱为显著、选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的生理状态：妊娠（子宫）末期妊娠子宫未孕子宫 2．宫底强直收缩，宫颈同等收缩 【临床应用】 1．子宫出血 产后或其他原因导致出血时，可用麦角新碱。 2．子宫复原 复原缓慢或复原不全导致失血过多，易并感染，故应及时止血，常用麦角流浸膏。 3．偏头痛 麦角胺可用于诊断和治疗，有效率达90%，与咖啡因合用效果更好。 4．冬眠合剂 二氢麦角毒 dihydroergotoxine 具有抑制中枢、舒张血管、降血压的作用，与异丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂。 前列腺素 prostaglandins 现可人工合成。作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用。 第2节　子宫平滑肌舒张药 人的子宫平滑肌含有β肾上腺素受体，且以β2受体占优势。许多常见β2受体激动药如沙丁醇胺（舒喘灵）等都有松弛子宫平滑肌作用，并试用于防治早产。其中利托君（nitodrine）是专作为子宫松弛药而设计发展的。其化学结构与异丙肾上腺素相似，对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用。可用于防治早产。除β2受体激动药外，钙通道阻滞药也有良好的子宫平滑肌松弛作用，具有开发的前途。这一类子宫平滑肌抑制药被称为抗分娩药（tocolytic drugs）。主要用于痛经和防治早产。 复习思考题 1．小剂量缩宫素使子宫________收缩，大剂量________收缩。 2．缩宫素作用于缩宫素受体，促进__________的生成，使胞浆中_________浓度升高，引起子宫平滑肌收缩。 3．_________激素可提高子宫对缩宫素的敏感性，_______激素则降低此敏感性。