药理学教案-子宫平滑肌药.docVIP

子宫平滑肌药 DRUGS ACTING ON UTERINE SMOOTH MUSCLE 【目的要求】 掌握各子宫兴奋药的药理作用特点、临床适应证和禁忌证。 了解子宫平滑肌抑制药。（自学） 【讲授重点】 子宫兴奋药的药理作用、特点、临床适应证、禁忌证、不良反应与注意事项。 【讲授难点】 缩宫素与麦角制剂对子宫平滑肌的作用特点、适应证及注意事项。 【教材】 《药理学》，周宏灏主编。 科学出版社，北京：第1版，2003年8月。 【思考题】 1. 缩宫素的作用特点及临床适应证有哪些？ 2. 麦角制剂的作用特点及临床适应证有哪些？ 3. 缩宫素与麦角制剂的临床应用有何区别？为什么？ 4. 缩宫素的不良反应及注意事项有哪些？ 【参考文献】 1、 周宏灏 主编 药理学 第一版 北京 科学出版社 2003.8 2、 向继洲 主编 药理学 第一版 北京 科学出版社 2002.8 3、 杨世杰 主编 药理学 第一版 北京 人民卫生出版社 2001.8 4、 芮耀诚 主编 现代药物学 第一版 北京 人民军医出版社 1999.6 5、 乐 杰 主编 妇产科学 第四版 北京 人民卫生出版社 1999 【教安正文】 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 DRUGS ACTION ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE 影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。 缩 宫 素 兴奋药 麦角生物碱 前 列 腺 素 β2受体兴奋药 抑制药 钙通道阻滞剂 硫 酸 镁 前列腺素合成酶抑制药 子宫平滑肌兴奋药 Oxytocics 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同，分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。 缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin) 来源： 1） 自身合成： 其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑—垂体束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应 2） 人工合成：缩宫素 3） 提取：猪、牛垂体 体内过程： 口服无效；鼻、口粘膜可吸收； im 3`—5`起效，维持20`—30` iv 快、短， T1/2 5`—12` 维持疗效需静滴。 药理作用： 1、 子宫：直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力，强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。 小剂量：2—5U，1U=2μg纯缩宫素 呈节律性收缩（尤其对妊娠末期子宫）； 其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩，对宫颈产生松弛作用，性质同正常分娩，有利于胎儿顺利娩出，达催生引产作用。 大剂量：（5—10U） 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。 雌激素能提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降低其敏感性。 妊娠早期孕激素水平高，由高→低 雌激素水平低，由低→高，临产时更显。 人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体，不同妊娠期受体密度不同。 缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中Ca2+→子宫收缩↑。 此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体，促进P.G的合成和释放，P.G能兴奋子宫并使宫颈变软，展平及扩张，有利于胎儿通过。 2、 其他： 1） 血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接） 小剂量是没有此作用。 2） 乳腺：可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。 临床应用： 1、 催生引产： 对正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩乏力者，滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。 对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、TB病等需终止妊娠者，作为引产。 2.5u/500ml N.S 8—10gtt/min 不得40gtt/min 也可用电子泵进行，密切观察，随时调整。 2、 产后止血： 产后大出血时，im、iH5—10U产生强直收缩，压迫子宫肌内血管而止血。胎盘娩出后才可用， 因为作用时间短，加用麦角制剂，或缩宫素静脉维持，可鼻腔给予缩宫素。 不良反应及注意事项： 1、 严格掌握剂量、适应证：避免产生胎儿窒息或子宫破裂。 2、 严格掌握禁忌证： 凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇，有剖宫产史者禁用。防子宫破裂。 在使用过程中应严格掌握滴速和胎心音变化。 3、 过敏： 人工合成品不良反应少； 而提取物杂质多，有过敏现象； 大剂量出现抗利尿作用，输液过多过快可致H2O、Na+潴留。 垂体后叶素 pituitrin 含缩宫素及升压素：多为提取的粗制品，纯度不高。 加压素用于治疗尿崩症及肺咯血，冠心病禁用。 很少用于催生引产。 麦角生物碱 Ergot 是寄生于黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。 认识于2000多年前。 临床应用400余年，历史久远。 1）氨基酸麦角碱类（肽生物碱）： 麦角胺ergota