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细胞毒类抗肿瘤药物的研究进展 口服给药意味着服用服药后，药物通过血液循环进入局部或整体组织，达到治疗疾病的目的。其优点为方便、无创，相比注射给药更安全，是临床优先选择的给药方法。相比于传统的静脉化疗，口服抗肿瘤药物缩短了患者住院时间，提高了肿瘤患者生活质量，是现代肿瘤学中越来越重要的一类药物。但是，胃癌或食管癌患者以及老年人和儿童容易出现吞咽困难，难以口服片剂和胶囊这些固体形式的药物 1 激素类药物 口服抗肿瘤药物根据作用机制主要分为细胞毒类药物、靶向药物、激素类药物。细胞毒类抗肿瘤药物即传统的化疗药物，是一类通过影响肿瘤细胞的核酸和蛋白质结构和功能，直接抑制肿瘤细胞增殖和(或)诱导细胞凋亡的药物 2 关于测定口服肿瘤药物的制备，如口服悬浮液 2.1 细胞毒类口服肿瘤药物 2.1.1 白消安 白消安是一种烷化剂，用于慢性粒细胞白血病的慢性期，也用于造血干细胞移植前化疗预处理 2.1.2 卡托证实 卡培他滨是一种新型的口服氟嘧啶氨基甲酸酯，在酶作用下转化为5-氟尿嘧啶。主要用于治疗结肠癌、直肠癌、乳腺癌和胃癌等多种恶性肿瘤 2.1.3 登斯特伦巨球蛋白治疗 苯丁酸氮芥用于霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症和晚期卵巢腺癌。口服混悬液制备方法是将60片2 mg片剂粉碎，将细粉转移到琥珀玻璃瓶中，与30 mL甲基纤维素混合，加入足够数量的糖浆，使其最终体积为60 mL,即可制得2 mg/mL的混悬液 2.1.4 基苯乙烯 羟基脲主要用于治疗慢性粒细胞白血病，多发性骨髓瘤等，对镰状细胞病亦有一定疗效 2.1.5 美联社 美法仑适用于治疗多发性骨髓瘤 2.1.6 巯嘌呤 巯嘌呤适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期 2.1.7 氨基溶胶 替莫唑胺为咪唑并四嗪类的烷化剂，广泛用于神经胶质瘤治疗 2.1.8 维吉奥 替吉奥由替加氟、吉美嘧啶与奥替拉西钾以1∶0.4∶1比例组成 2.1.9 期特异性抗癌药 长春瑞滨是一种含吲哚的半合成的长春花生物碱，是一种周期特异性抗癌药 综上，常见的细胞毒类口服抗肿瘤药物中，白消安、卡培他滨、苯丁酸氮芥、羟基脲、巯嘌呤、替莫唑胺、替吉奥、长春瑞滨可制备成混悬液服用，而美法仑则不推荐。 2.2 类口服肿瘤药物 2.2.1 达沙尼 达沙替尼用于治疗伊马替尼获得的耐药性和不耐受性的费城染色体阳性白血病 2.2.2 ermalg分法/转移性nsclc患者的治疗 厄洛替尼用于表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)基因突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗 2.2.3 吉非吉尼 吉非替尼用于一线治疗 2.2.4 伊马尼 伊马替尼可抑制酪氨酸激酶等受体的活性。用于胃肠道间质瘤、慢性髓性白血病以及急性淋巴细胞白血病等的治疗 2.2.5 尼洛伊尼 尼洛替尼用于慢性髓性白血病 2.2.6 pero帕尼 培唑帕尼用于晚期肾细胞癌 2.2.7 索拉迪亚尼 索拉非尼是一种多激酶抑制剂，能够促进细胞凋亡，减轻血管生成并抑制肿瘤细胞增殖。用于治疗肝细胞癌、肾细胞癌和分化型甲状腺癌 2.2.8 尼龙 舒尼替尼用于治疗胃肠间质瘤、胰腺神经内分泌瘤和晚期肾细胞癌 2.2.9 局部或转移性nsclc 克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗 2.2.1 0阿尼普罗 阿来替尼用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗 2.2.1 1.奥希尼 奥希替尼用于 2.2.1 2.达汉尼 达拉非尼适用于治疗 2.2.1 3首歌《美丽的抵抗》 曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗 2.2.1 4维莫尼 维莫非尼适用于治疗 2.2.1 5.塞雷迪尼 塞瑞替尼对ALK的抑制活性最强。适用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者 2.2.1 靶向口服中的药物 拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体1和人表皮因子受体2,用于晚期或转移性乳腺癌的治疗 综上，常见的靶向口服抗肿瘤药物中，可以制备成口服混悬液使用的药物有达沙替尼、厄洛替尼、吉非替尼、伊马替尼、索拉非尼、舒尼替尼、克唑替尼、阿来替尼、奥希替尼、达拉非尼、曲美替尼、维莫非尼、塞瑞替尼、拉帕替尼，不建议制备成口服混悬液使用的药物有尼洛替尼和培唑帕尼。 2.3 激素类口服肿瘤药物 2.3.1 甲地怀孕 甲地孕酮适用于晚期乳腺癌和子宫内膜癌的姑息治疗，还可用于改善食欲 2.3.2 他的夫人 他莫昔芬用于治疗乳腺癌 综上，口服激素类抗肿瘤药物中，可以制备成口服混悬液的药物有甲地孕酮、他莫昔芬。 3 研究问题及意